[发明专利]熊果酸的医学新用途

说明书

技术领域

本发明型涉及熊果酸的一种新用途，具体地指是一种熊果酸的医学新用途。

背景技术

一.镇痛药简介

疼痛是一种不愉快的知觉和情绪，是许多疾病的症状，它与实质的和潜在的组织损伤相联系，兼有生理和心理的因素。现常用于镇痛的药物有两大类：一类是抑制前列腺素生物合成的解热镇痛药，通常用于外周的钝痛：另一类是麻醉性镇痛药，它们与阿片受体作用，通常用于剧痛，也简称镇痛药。镇痛药按结构和来源可分作吗啡生物碱，半合成和全合成生物药三大类。其中合成镇痛药按结构又分为哌啶类，氨基酮类，苯吗喃类等。现在各类镇痛药物归结如下表1：

表1：镇痛药物按照结构的分类，结构，作用及不良反应

二.熊果酸

目前临床使用的镇痛药物多为上述吗啡类药物，由于上述镇痛药副作用明显，长期使用毒副作用较大，成瘾性、依赖性强，并受患者耐受性的限制。熊果酸的结构式为

现有熊果酸的药用用途是在抑制肿瘤上的使用，没有文献公开记载其在镇痛药物的使用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种熊果酸的医学新用途。

本发明提供的一种熊果酸的医学新用途，其特殊之处在于：熊果酸在制备镇痛药物方面的应用。

作为优选方案，所述制备镇痛药物是熊果酸在医学上的制剂。

进一步地，所述制备镇痛药物的原料是熊果酸纳米脂质体。

本发明的优点在于：熊果酸在治疗肿瘤过程显现出来镇痛作用，可作为有效成分用于制备镇痛类药物。熊果酸的这种新用途将可能替代副作用大的治疗癌症痛药物，这可以减少其他药物的副作用，为临床应用中癌症疼痛以及其他伴随疼痛症状的疾病的治疗提供了新途径，具有重要的医学价值和社会、经济效益。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作进一步的详细描述。

实施例1：熊果酸热板镇痛实验

材料和方法

试剂：熊果酸纳米脂质体(90.6％，由武汉利元亨药物技术有限公司提供)，复方氨林巴比妥注射液(天津金耀氨基酸有限公司，国药准字H12021217)，500mL生理盐水溶液(中国大冢制药有限公司，国药准字H1202006)，苦味酸，无水乙醇(分析纯，天津市滨海私迪化学试剂有限公司)。取熊果酸纳米脂质体冻干粉针剂，每瓶加入适量的注射用水，至完全溶解，备用。

仪器：秒表，501型超级恒温仪(上海市上海县第二五金厂)，热板仪，透明玻璃罩，1mL注射器(上海米沙瓦医科工业有限公司)，1μL注射器，LD电子天平(沈阳龙腾电子有限公司)，石英双重纯水蒸馏器(江苏省金坛市正基仪器有限公司)。

实验动物和分组：健康雌性昆明小鼠共100只(购自天津实验动物中心，合格证号：20050001)，18-22g，恒温饲养，光照良好，食物和水充足。随机分为5组，分别为熊果酸纳米脂质体低剂量9mg/kg，中剂量13.5mg/kg，中剂量13mg/kg，高剂量18mg/kg，安痛定对照组。

试药方法：配制方法：取熊果酸(纯度99.7％，批号20090906，由武汉利元亨药物技术有限公司提供)适量加入吐温-80，在80℃水浴中加热至完全溶解，加水稀释，配成含熊果酸3mg/ml的溶液(UA原料药)备用。

实验方法：用苦味酸将各组小鼠进行编号，十只一盒。将小鼠放在预先加热到(55±0.5)℃的热板上，用透明玻璃罩罩住，以小鼠出现舔后足所需时间作为该鼠的潜伏期也叫痛阈值，需先将舔后足时间小于5s或大于30s者筛除以避免实验受个体差异影响较大，将痛阈值符合要求的小鼠，重复测其正常痛阈值，作为该小鼠给药前的痛阈值。阳性对照组给安痛定注射液(复方氨林巴比妥注射液)，药物组给熊果酸溶液四个剂量组，给药方式均为腹腔注射，给药体积为0.1ml/10g，然后分别测定各组给药后10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、60分钟和90分钟时的小鼠的痛阈值。将实验室温度控制在20℃左右，记录数据。统计学处理采用spss11.0统计软件进行分析，计数资料以均数±标准差来表示，组间比较采用单因素方差分析，p＜0.05为差异有统计学意义。

结果：

熊果酸热板镇痛实验结果表1

注：*为组内给药后不同时间与给药前比较，P＜0.05

讨论：