[发明专利]注射用卡络磺钠混悬剂及制备方法

权利要求书

1.注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：其为粉针剂，其由卡络磺钠、药学上可接受的生物学载体、稳定剂和冻干保护剂组成，各组分重量份数为：

卡络磺钠                      1份

药学上可接受的生物学载体      1.5-8.5份

稳定剂                        0.1-1.8份

冻干保护剂                    2-5份。

2.根据权利要求1所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的药学上可接受的生物学载体为含有半胱氨酸和/或二硫键的蛋白质。

3.根据权利要求2所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的药学上可接受的生物学载体为人血清白蛋白。

4.根据权利要求1所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的稳定剂选自柠檬酸钠、氯化钠、油酸钠中任一种。

5.根据权利要求1所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的稳定剂选自盐酸、柠檬酸、冰醋酸、酒石酸中任一种。

6.根据权利要求1所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的冻干保护剂为甘露醇、天门冬氨酸、蔗糖、山梨醇、乳糖、果糖、海藻糖、麦芽糖、氨基酸盐、右旋糖苷中的任一种。

7.根据权利要求1-6任一所述的注射用卡络磺钠混悬剂的制备方法，其特征在于，方法如下：

（1）将卡络磺钠溶于有机溶剂中，直至完全溶解，密封保存，为有机相；

（2）将人血清白蛋白、稳定剂分散于注射用水中，定溶，搅拌溶解为水相；

（3）在冷却条件下，分别将水相、有机相转移至微射流仪中，在5000~30000Psi条件下匀浆制得含有卡络磺钠混悬液；

（4）将所制得的卡络磺钠混悬液通过0.22μm的滤膜除菌过滤，得无菌卡络磺钠混悬液；

（5）向无菌卡络磺钠混悬液加入冻干保护剂，然后进行冷冻干燥，制得注射用卡络磺钠混悬剂。

8.根据权利要求7所述的注射用卡络磺钠混悬剂的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自乙醇、丙二醇、丙三醇、甲醇、丁酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲酸乙酯中的一种或几种。

9.根据权利要求8所述的注射用卡络磺钠混悬剂的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为丙二醇。

10.根据权利要求7所述的注射用卡络磺钠混悬剂，其特征在于：所述的稳定剂选自盐酸、柠檬酸、冰醋酸、酒石酸中任一种。