[发明专利]一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺

权利要求书

1.一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，其结构式为：

2.如权利要求1所述的一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，其特征在于：以2-乙酰噻吩、N-甲基苄胺盐酸盐和多聚醛为原料，经Mannich反应、还原、脱苄基、拆分、重结晶、解离、成盐等制得。

3.如权利要求1所述的一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，在Mannich中使用的是N-甲基苄胺盐酸盐，未使用二甲胺盐酸盐，由于苄基较甲基更易离去，使得后续步骤中脱烷基反应效果更好、收率更高，虽然N-甲基苄胺盐酸盐比二甲胺盐酸盐贵，但最终产品的生产成本反而更低。

4.如权利要求1所述的一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，不使用昂贵的手性催化剂或相转移催化剂，反应条件温和，生产成本较低，易于实现工业化生产。

5.如权利要求1所述的一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，其特征在于：将手性化合物的拆分放在脱烷基化之后进行，并采用独特的重结晶技术，将拆分后的混合物进行分离，制得较高纯度和较高旋光度的(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺/酒石酸盐；使最终得到的盐酸度洛西汀产品旋光度和光学纯度更高，能达到更好的治疗效果。

6.如权利要求1所述的一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，采用更好的结晶溶剂和去溶剂的方法，避免了残留结晶溶剂对人体带来的危害。