[发明专利]丁苯酞或其衍生物在制备治疗或预防放射性脑损伤的药物中的应用

权利要求书

1.丁苯酞或其衍生物在制备治疗或预防放射性脑损伤的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述丁苯酞为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述衍生物为消旋或左旋3-（3’-羟基）-丁基苯酞，消旋或左旋3-羟基-3-丁基苯酞，消旋或左旋2-（1-羟正戊基）苯甲酸。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述衍生物为在体内代谢为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞，消旋或左旋3-（3’-羟基）-丁基苯酞，消旋或左旋3-羟基-3-丁基苯酞，消旋或左旋2-（1-羟正戊基）苯甲酸的化合物。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述衍生物结构式如式Ⅰ所示：

Ⅰ

其中A为C₂-C₈烷基、C₂-C₈烯烃基、C₂-C₈炔烃基、苯基或取代苯基、芳杂环或取代芳杂环；所述取代苯基被1个或多个选自于羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-CH=CHCOO（CH₂）_n，n=2-6取代的苯基，各取代基可以相同或不同；所述芳杂环为1至4个杂原子的5至7元芳香环，所述杂原子独立的选自O、S或N；所述取代芳杂环可任选被1个或多个选自于C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素取代，各取代基可以相同或不同；

R为二甲胺、二乙胺、吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪、N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、N-异丙基哌嗪、N-苯基哌嗪、N-苄基哌嗪或N-叔丁氧羰基哌嗪。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述衍生物包括[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸 -4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]苯酯、[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸 -4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-（4-硝氧）丁酯、[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-（4-硝氧）丁酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-（4-硝氧）丁酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯、[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯。

7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述衍生物为3-（3’-羟基）-丁基苯酞酯及盐。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述衍生物为：

3-(3’-甘氨酸酯)-丁基苯酞及其盐酸盐：

        ，

3-(3’-琥珀酸酯)-丁基苯酞及其钠盐：

   ，

3-(3’-磷酸)-丁基苯酞及其二钠盐：

   。

9.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述衍生物结构式如式Ⅱ所示：

Ⅱ

其中，M为一价金属离子或是二价金属离子，n=2或n=3。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述M为钾离子、钠离子、锂离子、钙离子、镁离子或锌离子。