[发明专利]紫草红素微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种紫草红素微囊及其制备方法。

背景技术

紫草，味甘、咸、寒, 归心, 肝经；功能清热凉血, 活血解毒，透疹消斑，具有抗氧化、抗癌、消炎镇痛等作用，其主要有效成分为紫草红素，药用价值很高，但其含量低，在临床上一般和其他药物制成复方制剂使用，而且由于紫草红素的脂溶特性，体内吸收与代谢过快，不能达到长效作用。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明利用现在制剂技术，把紫草红素制成微囊，提高了药物的稳定性，延长了药物的作用时间。

本发明的技术方案如下：

      一种紫草红素微囊，包含有5-11wt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。

紫草红素微囊的制备方法包括如下步骤：

       将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中，后加入紫草红素提取物振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01%-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中，在温度为10℃-30℃下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；

其中，紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10；

水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12：1。

优选的，所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:8。

优选的，水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。

优选的，所述的水溶液中十二烷基硫酸钠的含量为0.02%。

优选的，所述温度为10℃。

紫草红素提取物的制备方法包括如下步骤

     取5-15体积份沸程为60℃-90℃的石油醚，加入1重量份紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取时间为0.5-3小时，提取次数为2-5次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物；

按100:（13-17）的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物，将硅胶装柱，紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物。

本发明通过把药物精制后微囊化，提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等优点。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。

实施例1

（1）紫草红素提取物的制备

     取2000ml沸程为60℃-90℃的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，3次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57.8%。

取100g硅胶装柱，15g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚：乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为64.4%；

   （2）微囊的制备

将80g乙基纤维素溶解于1200ml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物10g振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含0.02%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中，在10℃下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。

 实施例2

（1）紫草红素提取物的制备

     取1500ml沸程为60℃-90℃的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，5次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57.9%。

取100g硅胶装柱，14g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚：乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为64.6%；

   （2）微囊的制备

将100g乙基纤维素溶解于1000ml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物10g振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含0.03%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中，在20℃下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。

实施例3