[发明专利]一种维拉佐酮的制备方法

权利要求书

1.一种维拉佐酮的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

（1）5-氰基吲哚在碱性条件下与取代苯磺酰氯发生如式(I)所示反应；

    式(I)

（2）将步骤（1）所得产物在路易斯酸催化下进行如式(II)傅-克反应；

式(II)

（3）将步骤（2）所得产物用还原剂进行如式(III)所示还原反应；

   式(III)

（4）将步骤（3）所得产物与5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行如式(Ⅳ)所示取代反应；

  式(Ⅳ)

其中，R₁是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种，R₂是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种。

2.  如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所用碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、C1～6醇的钠盐或钾盐、钠氢中的任意一种或几种的组合，反应溶剂为二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜中的任意一种或几种的组合。

3.  如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中所用路易斯酸为三氯化铝、四氯化锡、三氯化铁、氯化锌、三氟化硼中的任意一种或几种的组合。

4.  如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（3）中所用的还原剂为红铝（（二氢双（2-甲氧基乙氧基）铝酸钠）、四氢锂铝、硼烷络合物、三乙基硅烷、三氟乙酸的任意一种或几种的组合。

5.  如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（4）中所用的反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙腈、丁酮中的任意一种或几种的组合。

6.一种制备维拉佐酮的中间体，其特征在于具有如下结构：

R₁是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种，R₂是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种。

7.一种制备维拉佐酮的中间体，其特征在于具有如下结构：

R₁是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种，R₂是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种。

8.一种制备维拉佐酮的中间体，其特征在于具有如下结构：

R₁是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种，R₂是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种。