[发明专利]4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类化合物的应用，具体是4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。 

背景技术

5-HT转运体(SERT)是5-HT重摄取相关的重要靶点，现有的一线抗抑郁药物几乎均为SERT抑制剂；在快速抗抑郁的药物研究中，有学者认为睡眠剥夺以及腺苷受体对于5-HT重摄取的调节作用可能具有重要意义，并且可能从中找到具有快速抗抑郁作用的新化合物，本发明的实验通过建立荧光物质ASP的高通量筛选手段寻找直接作用于SERT或者通过腺苷受体产生5-HT重摄取抑制效果的化合物。 

中国专利描述了4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-1，3-噻嗪和4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-1，3-噻嗪的合成及其生物活性[ZL 200810107577.7，2010-9-15授权；ZL 200910043678.7，2010-8-18授权；ZL 201010225483.7，2012-3-14授权；CN102070565A，2011-05-25公开；CN102204914A，2011-10-05公开]。 

发明内容

本发明的目的在于提供化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用： 

其中，R¹选自：H、COCH₃、COCH₂CH₃或COCH₂CH₂CH₃；R²选自：H、C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；R³选自：H、COCH₃、CO₂CH₃、CO₂CH₂CH₃、CO₂C₃H₇-n、CO₂C₃H₇-s、CO₂C₄H₉-n、CO₂C₄H₉-s、CO₂C₄H₉-t或CO₂CH₂CH₂OCH₃；X₁选自：H、甲基、乙基、氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、氯甲基或硝基；X₂选自：H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、苄氧基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基；X₃选自：H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基；X₄选自：H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基；在药学上可接受的盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。 

本发明的目的在于提供的4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪是4-甲基-6-(2-硝基苯基)-5-乙酰基 -2-氨基-1，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。 

本发明的目的在于提供的4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氯苯基)-5-乙酰基-2-氨基-1，3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。 

本发明的目的在于提供的4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪是4-甲基-6-(3-乙基-4-羟基苯基)-2-氨基-1，3-噻嗪-5-甲酸乙酯作为制备抗抑郁药物的应用。 

本发明的目的在于提供的4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氟苯基)-2-氨基-1，3-噻嗪-5-甲酸乙酯作为制备抗抑郁药物的应用。 

本发明的目的在于提供的4-烷基-6-芳基-1，3-噻嗪是4-甲基-6-(4-甲基苯基)-2-氨基-1，3-噻嗪-5-甲酸乙酯作为制备抗抑郁药物的应用。