[发明专利]兽用阿莫西林-舒巴坦混悬注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽药，特别是以阿莫西林和舒巴坦组成复方的混悬注射液及其制备方法。

背景技术

阿莫西林是兽医临床常用的一种β-内酰胺类抗生素，具有广谱但不耐酶的特点，细菌可产生β-内酰胺酶使药物失去抗菌活性。舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂，它通过竞争β-内酰胺酶的活性部位，抑制细菌产生β-内酰胺酶，使抗生素产生应用的抗菌作用。

阿莫西林-舒巴坦药物组合物的复方制剂临床用量大，疗效确切，市场前景也很好。但是普遍存在着稳定性差的缺点，不能满足有效期的质量要求。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种稳定、高效、广谱的兽用阿莫西林-舒巴坦混悬注射液及其制备方法，该注射液可肌内注射，也可进行乳房灌注。

为实现上述发明目的，本发明所采用的技术方案是：一种阿莫西林-舒巴坦混悬注射液，其药物组成为：

A：阿莫西林：5％～30％(w/v)；

B：舒巴坦：0.15％～5％(w/v)；

C：助悬剂：5％～20％(w/v)；

D：抑菌防腐剂：0.3％～8％(v/v)；

E：注射用油至全量。

所述的助悬剂为硬脂酸铝；所述的抑菌防腐剂为苯甲醇或三氯叔丁醇。

本发明的制备工艺：取注射用油适量，加入助悬剂使其溶解，若不能完全溶解，可进行适当加热。加入抑菌防腐剂搅拌混匀后，加入阿莫西林、舒巴坦，注射用油至全量，过均质机2次，压力为20～30Mpa，混合均匀，灌装即得。先期的注射油用量没有严格要求，只是要达到溶解其它原料的目的，同时量不要太多，便于溶解、搅拌等操作即可。

本发明通过选择特定的原料和配比，使得阿莫西林-舒巴坦混悬注射液的稳定性显著延长，同时原料简单易得，加工工艺简单，方便操作，生产成本低。

具体实施方式

实施例1

阿莫西林5％，舒巴坦0.15％，硬脂酸铝5％、苯甲醇0.5％、注射用油至100。

制备工艺：取注射用油半量，加入硬脂酸铝，水浴40℃使其溶解。加入苯甲醇搅拌混匀后，加入阿莫西林、舒巴坦，注射用油至全量，过均质机2次，压力为20～30Mpa，混合均匀，灌装即得。

实施例2

阿莫西林10％，舒巴坦0.25％，硬脂酸铝8％、三氯叔丁醇1.8％、注射用油至100。

制备工艺：取注射用油半量，加入硬脂酸铝搅拌使其溶解。加入苯甲醇搅拌混匀后，加入阿莫西林、舒巴坦，注射用油至全量，过均质机2次，压力为20～30Mpa，混合均匀，灌装即得。

实施例3

阿莫西林20％，舒巴坦1％，硬脂酸铝10％、三氯叔丁醇3％、注射用油至100。

制备工艺：同实施例1。

实施例4

阿莫西林25％，舒巴坦5％，硬脂酸铝15％、苯甲醇6％、注射用油至100。

制备工艺：同实施例1。

稳定性考察

将本发明实施例1-4制备的样品，按照《兽药稳定性试验指导原则》中规定的考察条件和考察项目，分别对光照、温度加速处理后的样品和长期放置样品进行了考察，检查沉降体积比、外观性状、含量等各项指标的变化情况，结果表明：本发明实施例制备的样品各检查指标与初始指标相比，无显著变化，说明了本发明在增加产品稳定性方面的优越性。