[发明专利]抑制酪氨酸酶表达的双链RNA寡核苷酸

权利要求书

1.组合物，其包含至少一种选自SEQ ID NOS.1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47或48的序列的双链RNA寡核苷酸，所述寡核苷酸与大小小于或等于1μm、ζ电势为10-80mV的阳离子型颗粒缔合。

2.根据权利要求1的组合物，其特征在于该寡核苷酸通过在2’-位置添加-O-甲基基团而被修饰。

3.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于该双链RNA寡核苷酸存在的浓度小于或等于100μM。

4.根据权利要求1-3任一项的组合物，其特征在于该阳离子型颗粒选自表面活性剂胶束、嵌段聚合物胶束、非离子和阳离子表面活性剂脂质体、非离子表面活性剂微囊、油质体、毫微乳剂颗粒、毫微胶囊、有机颗粒或无机颗粒。

5.根据权利要求1-4任一项的组合物，其特征在于该阳离子型颗粒的大小小于或等于500nm。

6.根据权利要求1-5任一项的组合物，其特征在于该阳离子型颗粒的大小小于或等于300nm。

7.根据权利要求1-6任一项的组合物，其特征在于该阳离子型颗粒是非离子两亲型表面活性剂和阳离子表面活性剂形成的胶束。

8.根据权利要求1-6任一项的组合物，其特征在于该嵌段聚合物胶束选自阳离子两亲型嵌段聚合物胶束、非离子两亲型嵌段聚合物和阳离子两亲型嵌段聚合物形成的胶束以及非离子两亲型嵌段聚合物和阳离子表面活性剂形成的胶束。

9.至少一种选自SEQ ID NOS.2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47或48的序列的双链RNA寡核苷酸在抑制酪氨酸酶表达中的用途。

10.至少一种选自SEQ ID NOS.1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47或48的序列的双链RNA寡核苷酸在抑制酪氨酸酶表达中的用途，其特征在于所述的寡核苷酸与大小小于或等于1μm、ζ电势为10-80mV的阳离子型颗粒缔合。

11.根据权利要求9或10的用途，作为用于皮肤的漂白剂和/或作为抗褐变剂。

12.根据权利要求9-11任一项的用途，用于预防形成和/或消除色素形成斑，和/或老年斑，和/或用于增亮和/或漂白褐色皮肤和/或使褐色皮肤颜色均匀。

13.至少一种选自SEQ ID NOS.2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47或48的序列的双链RNA寡核苷酸在制备用于皮肤脱色的组合物中的用途。

14.至少一种选自SEQ ID NOS.1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47或48的序列的双链RNA寡核苷酸在制备用于皮肤脱色的组合物中的用途，其特征在于所述的寡核苷酸与大小小于或等于1μm、ζ电势为10-80mV的阳离子型颗粒缔合。

15.根据权利要求14的用途，其特征在于该组合物用于治疗特发性黑斑病、妊娠或者oestro-progestin避孕相关的着色过度、偶发性着色过度、由白斑病和/或白癜风引起的着色过度。