[发明专利]一种抗肿瘤多药耐药抑制剂色满和色烯衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210045877.3 | 申请日: | 2012-02-27 |
公开(公告)号: | CN102603692A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 万升标;周铭祥;苑建;黄丽琼;江涛;李学敏;张晓瑜;孙东魁 | 申请(专利权)人: | 中国海洋大学;香港理工大学 |
主分类号: | C07D311/04 | 分类号: | C07D311/04;C07D311/30;C07D311/62;A61K31/353;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 | 代理人: | 崔滨生 |
地址: | 266100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 耐药 抑制剂 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种抗肿瘤多药耐药抑制剂色满和色烯衍生物,其特征在于所述色满衍生物由通式I表示,所述色烯衍生物由通式II表示:
通式I和通式II中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、卤素、含氟烷基或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基或卤素取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、含氟烷基和烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基;式中X为氢或氧;式中Y为氧或氮;通式I中碳-2手性为R型或S型,通式I中碳-3手性为R型或S型;
通式I和通式II中L为含有1-10个碳原子的直链或支链的连接基团,所述连接基团还含有氧、氮、卤素或硫原子;或通式I中L为含羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基、氟、氯或溴中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑、色满或色烯中的一种或多种;
通式I和通式II中Q为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基或卤素中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑、色满或色烯中的一种或多种;或Q由下述通式III、IV或V表示:
通式III 、IV和V中R1为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基、卤素或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基、卤素取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、含氟烷基和烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,n为1-5;或所述R1基团为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、含氟烷基、烷基酰胺基或卤素中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑、色满或色烯中的一种或多种;或所述R1基团由下述通式VI或VII 表示:
式中R2为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、含氟烷基、卤素或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、含氟烷基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、含氟烷基和烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,m为1-5。
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