[发明专利]包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚和NSAID的药物组合物有效
申请号: | 201210034656.6 | 申请日: | 2007-04-25 |
公开(公告)号: | CN102675136A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | K·希恩;P·布洛姆斯-芬克 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07C229/42 | 分类号: | C07C229/42;C07D231/48;C07C219/28;A61K31/216;A61K31/4152;A61K31/621;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;李炳爱 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 甲基 氨基 乙基 丙基 苯酚 nsaid 药物 组合 | ||
1.通式(I″)的化合物
其中R是非甾族抗炎症药物(NSAID)的片段,其通过共价键与氧原子连接,
任选呈其纯立体异构体的一种形式,尤其是呈对映体或非对映体、外消旋体或其立体异构体的混合物形式,尤其是任何混合比例的对映体和/或非对映体,或其任何相应的酸加成盐,
由此所述共价键是从NSAID的羧基获得的,所述NSAID选自双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、布洛芬、酮洛芬、(+)-布洛芬和(-)-布洛芬。
2.按照权利要求1的化合物,其特征在于:它源自于
(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1R,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚和其任何混合物。
3.按照权利要求2的化合物,其特征在于:它源自于
(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,和其任何混合物。
4.按照权利要求2或3的化合物,其特征在于:它源自于式(I′)的化合物(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
5.按照权利要求1-3中任一项的化合物,其特征在于:它源自于选自下列的酸性非甾族抗炎症药物:阿司匹林、双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、氟比洛芬、布洛芬、酮洛芬、萘普生、(+)-布洛芬、(-)-布洛芬和(+)-萘普生。
6.按照权利要求5的化合物,其特征在于:它源自于选自下列的酸性非甾族抗炎症药物:双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、布洛芬、酮洛芬、萘普生和(+)-萘普生。
7.药物组合物,其包含按照权利要求1的式(I″)化合物和任选的一种或多种助剂。
8.一种剂型,其包含按照权利要求1的式(I″)化合物和任选的一或多种助剂。
9.按照权利要求8的剂型,其特征在于:它适合于口服、静脉内、腹腔内、真皮内、鞘内、肌内、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给药。
10.按照权利要求8或9的剂型,其特征在于:式(I″)的化合物以控制释放形式存在。
11.按照权利要求8或9的剂型,其特征在于:它另外包含咖啡因。
12.按照权利要求1的化合物用于制备药物的用途,该药物用于治疗疼痛。
13.按照权利要求12的用途,其特征在于:所述疼痛选自炎症性疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症疼痛。
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