[发明专利]一种具有抗炎镇痛作用的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有活性成分醋氯芬酸的药物组合物。

背景技术

醋氯芬酸1992年在西班牙首次上市，之后陆续在瑞典、英国、比利时等国上市使用。动物实验表明：本品的抗炎作用与双氯芬酸相似，比萘普生强；致溃疡作用比吲哚甲新和双氯芬酸低4-7倍。本品尚能增加软骨细胞的合成，这是大多数NSAIDs所没有的。在临床研究中，1788例患者服用醋氯芬酸，对照组1786例患者服用双氯芬酸钠、吲哚美辛(消炎痛)、萘普生、炎痛昔康等。结果表明：本品从总体上和胃肠道的安全性上，都好于其他常见的NSAIDs，是一个疗效好、安全性高的药物。成人常用量一日2次，每次100mg，早晚各1次，口服后能快速安全地吸收，1.25-3小时达最高血药浓度，57％分布在血浆，主要经肾脏排泄。不良反应有胃肠不适、头晕、瘙痒等。药效学：本品为抗炎药，是口服有效的苯乙酸类抗炎药物。具有消炎、镇痛、解热等作用，可抑制内源性疼痛介质的生成，有末梢性的镇痛作用；也可抑制前列腺素的合成和释放及抑制下丘脑的作用，而具有较高的解热活性。其效能与吲哚美辛、双氯芬酸相似，比萘普生和保泰松强。毒副作用：急性毒性比双氯芬酸低两倍，比吲哚美辛低六倍，并可减少对胃部的损伤。临床适应症：用于缓解风湿性关节炎及类风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊椎炎引起的炎症和疼痛。

已上市醋氯芬酸制剂主要有普通片、分散片、缓释片，以及为了降低醋氯芬酸致胃肠道副作用的肠溶片、肠溶胶囊等，研究表明，非甾体抗炎药胃肠道副作用的主要原因是该类药物的作用机理导致的，还有一个重要原因就是这类药物能够直接刺激胃黏膜上的上皮细胞的脂蛋白层，造成黏膜损伤，从而产生副作用；在临床应用过程中，醋氯芬酸的肠溶制剂的存在着胃肠道副作用，研究发现，现有的肠溶制剂特别是市售的肠溶片，在胃内存在的一定的释放，因此，研究出新的醋氯芬酸为原料的肠溶药物组合物，降低其在胃内的释放量，对提高产品质量、降低不良反应、增加患者的依从性，具有重要意义。

发明内容

基于上述原因，本公司的科研人员对醋氯芬酸物理化学性质进行深入研究的基础上，意外的发现一种新的药物组合物，该组合中使用肠溶性原料聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯，或者肠溶材料聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯和聚丙烯酸树脂III，试验表明，本发明药物组合物制备的肠溶片剂，能够显著降低在胃内的释放度，在肠内具有更好的释放度。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种具有抗炎镇痛作用的药物组合物，药物组合物包括醋氯芬酸100重量份，微晶纤维素35-45重量份，预胶化淀粉35-45重量份，羟丙纤维素8-12重量份，润滑剂1.5-2.5重量份，聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯30-35重量份；或者药物组合物包括醋氯芬酸100重量份，微晶纤维素35-45重量份，预胶化淀粉35-45重量份，羟丙纤维素8-12重量份，润滑剂1.5-2.5重量份，聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯30-35重量份，聚丙烯酸树脂III 1-3重量份。

上述所述的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。

上述所述的具有抗炎镇痛的药物组合物制备的药物制剂。

上述所述的药物制剂包括肠溶片。

上述所述的肠溶片的制备方法包括但不限于：

素片的制备：取醋氯芬酸粉碎，过100目筛，与过100目筛的微晶纤维素、预胶化淀粉及羟丙纤维素混合完全，用5％的淀粉浆适量制成软材，20目筛制粒，干燥，整粒，加入过100目筛的润滑剂，混合完全，压片，得到素片；

包衣：取重量百分含量为11％-14％的聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯，加入乙醇，配制成浓度为6％的溶液进行包衣，得到包隔离层的片剂；将包隔离层的片剂放入用包衣溶液进行包衣，得到肠溶片。

上述所述的包衣溶液包括但不限于：

取重量百分含量的86％-89％的聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯，加入2.5-3.2重量份的柠檬酸三乙酯、5-7重量份的硬脂酸，用200-300重量份的甲醇配制成溶液。

上述所述的肠溶片的制备方法包括但不限于：

素片的制备：取醋氯芬酸粉碎，过100目筛，与过100目筛的微晶纤维素、预胶化淀粉及羟丙纤维素混合完全，用5％的淀粉浆适量制成软材，20目筛制粒，干燥，整粒，加入过100目筛的润滑剂，混合完全，压片，得到素片；

包衣：取重量百分含量为11％-14％的聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯，加入乙醇，配制成浓度为6％的溶液进行包衣，得到包隔离层的片剂；将包隔离层的片剂用包衣溶液进行包衣，得到肠溶片。

上述所述的包衣溶液包括但不限于：