[发明专利]一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法，其特征在于：本品为冻干粉针剂，主要成份为盐酸雷莫司琼。盐酸雷莫司琼化学名为：(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基-4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐，分子式：C17H17N3O.HCl，分子量：315.80；其化学结构式为：盐酸雷莫司琼

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2.根据权利要求1所述的，其特征在于：针对盐酸雷莫司琼溶液稳定性差的问题，提供一种冻干时易于成形，且成形良好，制品外观疏松，含水量低、复溶迅速、稳定性高的注射用盐酸雷莫司琼的冻干制剂，可作为预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

3.根据权利要求1或2所述的，其特征在于：盐酸雷莫司琼1份，乳糖250～300份，注射用用水6000～7000份。

4.根据权利要求3所述的制备方法：包括以下步骤：

A、将250～300重量份的乳糖置于无菌配料罐中，加95％注射用水(水温不超过60℃)，搅拌使溶解，调节pH值至4.0～6.0，补加注射用水至全量。

B、加入浓度为0.05％(W/V)的药用活性炭搅拌吸附20分钟，脱炭过滤，加入1重量份的盐酸雷莫司琼，搅拌使溶解。

C、粗滤液检查pH值、细菌内毒素和含量合格后，再进行除菌过滤，初滤液检查可见异物符合规定后，方可继续过滤操作。

D、根据中间产品含量检验结果确定灌装量(装量差异控制在±8％以内)，将已灌装好中间产品放入冻干箱中。

E、冻干

F、灌装好的产品放入冻干箱后，启动冻干机，待冻干箱板层温度降至-40℃后，保持2小时。冷凝器降至-45℃以下后，启动真空泵，开始升华干燥。采用一次升华法，冻干箱板层在-5℃、0℃、5℃、10℃、15℃、20℃下分别保持2小时，使产品冰晶消失干燥。再逐渐升温至30℃保持4小时，真空度变化不大时，结束整个冻干过程。

G、终点判断：关闭中隔阀后，前箱真空度变化＜10Pa/min时，结束冻干。否则，继续保温干燥，直至前箱真空度变化符合要求，压塞后出箱。

H、轧盖、目检、贴标、包装。