[发明专利]一种三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法无效
申请号: | 201210013548.0 | 申请日: | 2012-01-16 |
公开(公告)号: | CN102603750A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 蔡倩;丁克;严佳杰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 万志香 |
地址: | 510530 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 三氮唑喹喔啉酮 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种具有式II结构的三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征是,在有机溶剂的环境中,铜盐或铜盐与配体组合作为催化剂,在碱存在或没有碱存在的情况下,将具有式I结构的化合物与NaN3串联反应,合成具有式II结构的三氮唑喹喔啉酮衍生物,
其中:
R1=H,CN,NO2,CF3,COOR’,羰基,C1~C12烷基,C1~C12芳烷基,芳基,OR’,杂环基团;
R2=芳基,杂环基团,C1~C12烷基,环烷基,C1~C12芳烷基,C1~C12烷氧基;
R3=H,C1~C12烷基,C1~C12芳烷基,烯丙基,芳基;
X4=Cl,Br,I;
R’=C1~C12烷基。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化剂铜盐相对于式I结构的化合物的用量的摩尔百分比为2%-50%,NaN3与所述式I结构的化合物的摩尔比为1-2∶1,所述配体与铜盐的摩尔比为1-5∶1。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,其中
R1=H,CN,NO2,CF3,COOR’,羰基,C1~C4烷基,芳基,OR’;
R2=芳基,噻吩,C1~C4烷基,环己基,C1~C4芳烷基,C1~C4烷氧基;
R3=H,C1~C4烷基,C1~C4芳烷基,烯丙基,芳基;
R’=C1~C4烷基。
4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述串联反应的进行温度在40~150℃之间,反应时间1小时-48小时。
5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征是,所述的碱为K2CO3,Cs2CO3,K3PO4,NaOH或KOH,所述的有机溶剂为二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,1,4-二氧六环或乙腈。
6.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征是,所述的配体为L-脯氨酸,L-4-羟基脯氨酸,N-甲基甘氨酸,N,N-二甲基甘氨酸盐酸盐,8-羟基喹啉,2-吡啶甲酸,2-吡咯甲酸,N,N’-二甲基乙二胺或啡啰啉,所述催化剂铜盐为CuI,CuBr,CuCl,Cu2O或CuSO4。
7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征是,所述催化剂铜盐为CuI。
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