[发明专利]一种三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法无效

专利信息
申请号: 201210013548.0 申请日: 2012-01-16
公开(公告)号: CN102603750A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 蔡倩;丁克;严佳杰 申请(专利权)人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 万志香
地址: 510530 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 三氮唑喹喔啉酮 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种具有式II结构的三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征是,在有机溶剂的环境中,铜盐或铜盐与配体组合作为催化剂,在碱存在或没有碱存在的情况下,将具有式I结构的化合物与NaN3串联反应,合成具有式II结构的三氮唑喹喔啉酮衍生物,

其中:

R1=H,CN,NO2,CF3,COOR’,羰基,C1~C12烷基,C1~C12芳烷基,芳基,OR’,杂环基团;

R2=芳基,杂环基团,C1~C12烷基,环烷基,C1~C12芳烷基,C1~C12烷氧基;

R3=H,C1~C12烷基,C1~C12芳烷基,烯丙基,芳基;

X4=Cl,Br,I;

R’=C1~C12烷基。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化剂铜盐相对于式I结构的化合物的用量的摩尔百分比为2%-50%,NaN3与所述式I结构的化合物的摩尔比为1-2∶1,所述配体与铜盐的摩尔比为1-5∶1。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,其中

R1=H,CN,NO2,CF3,COOR’,羰基,C1~C4烷基,芳基,OR’;

R2=芳基,噻吩,C1~C4烷基,环己基,C1~C4芳烷基,C1~C4烷氧基;

R3=H,C1~C4烷基,C1~C4芳烷基,烯丙基,芳基;

R’=C1~C4烷基。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述串联反应的进行温度在40~150℃之间,反应时间1小时-48小时。

5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征是,所述的碱为K2CO3,Cs2CO3,K3PO4,NaOH或KOH,所述的有机溶剂为二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,1,4-二氧六环或乙腈。

6.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征是,所述的配体为L-脯氨酸,L-4-羟基脯氨酸,N-甲基甘氨酸,N,N-二甲基甘氨酸盐酸盐,8-羟基喹啉,2-吡啶甲酸,2-吡咯甲酸,N,N’-二甲基乙二胺或啡啰啉,所述催化剂铜盐为CuI,CuBr,CuCl,Cu2O或CuSO4

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征是,所述催化剂铜盐为CuI。

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