[发明专利]玳玳果总黄酮自微乳化微丸及其制备方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，尤其涉及一种玳玳果总黄酮自微乳化微丸及其制备方法。

【背景技术】

玳玳又称代代(Citrus Aurantium L.var daidai Tanaka)是芸香科柑桔亚属植物，为酸橙的变种，在我国福建、四川、浙江等地都有栽培。玳玳花是2002年卫生部公布的药食同源植物。本植物的未成熟果实称玳玳花枳壳或苏枳壳，幼果有被当作枳实入药，民间有将玳玳花枳壳用作枳壳入药，用于胸腹满闷胀痛、食积不化、痰饮、胃下垂、脱肛、子宫脱垂等病症。

因而，申请人在公开日为2011年5月18日，公开号为CN102058701A的中国专利“一种玳玳果总黄酮有效部位的制备方法”中，公开了从玳玳果中提取生物总黄酮的方法，所得提取物为玳玳果总黄酮有效部位。实验研究结果表明，玳玳果总黄酮有效部位主要含有生物总黄酮即黄酮类化合物(总黄酮含量大于70％)，其中柚皮苷、新橙皮苷等为总黄酮的代表性成分。药理实验证明，玳玳果总黄酮有效部位具有良好的抗氧化清除自由基作用，具有良好的降血脂、降胆固醇的作用。

然而，玳玳果总黄酮有效部位仅微溶于水，在消化液中的溶出是其吸收的限速步骤。由于玳玳果总黄酮有效部位的溶解度较小，且其中二氢黄酮类成分的膜渗透性较差，直接给药机体较难吸收，导致其吸收不完全，降低其体内生物利用度，从而影响其药物疗效的发挥。

目前市场上的中药未见以自微乳化微丸形式存在的产品，本发明将中药玳玳果总黄酮有效部位，制备成一种自微乳化微丸形式的中药产品，即玳玳果总黄酮自微乳化微丸。

【发明内容】

本发明所要解决的技术问题之一在于提供玳玳果总黄酮自微乳化微丸，提高了玳玳果总黄酮有效部位在水中的溶解度和体内肠吸收，提高了其口服生物利用度。

本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题的：一种玳玳果总黄酮自微乳化微丸，包括下述各成分：10重量份的玳玳果总黄酮自微乳化浓缩液、12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖；所述总黄酮自微乳化浓缩液具体包括下述各成分：3重量份的玳玳果总黄酮有效部位、4重量份的丙二醇月桂酸酯、10重量份的吐温-80、6重量份的二乙二醇单乙醚。

本发明所要解决的技术问题之二在于提供一种所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，得到了一种自微乳化微丸形式的固体中药产品，增加了药物的溶解度和提高了生物利用度。

本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题之二的：一种所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，包括以下步聚：

步聚100：往6重量份的二乙二醇单乙醚中加3重量份的玳玳果总黄酮有效部位并搅拌至溶解，接着再加入丙二醇月桂酸酯4重量份、吐温-8010重量份，并搅拌以获得总黄酮自微乳化浓缩液；

步聚200：将12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖加至10重量份步骤100所获得的总黄酮自微乳化浓缩液中，并混匀得到混合物，再往该混合物中加水制成软材，其中水与混合物的重量配比为水∶混合物＝0.3～0.4∶1；

步聚300：采用筛板孔径为1.0mm的挤出机将上述软材挤出成条状物；

步聚400：将条状物置于滚圆机内滚圆3min以获得药丸，最后将药丸筛分，得到16～30目的药丸，即为成品玳玳果总黄酮自微乳化微丸。

较佳地，所述挤出机的挤出频率为24HZ。

较佳地，所述滚圆机的滚圆频率为24HZ。

本发明的有益效果在于：将一定比例的玳玳果总黄酮有效部位、丙二醇月桂酸酯和吐温-80和二乙二醇单乙醚组合成总黄酮自微乳化浓缩液，再将总黄酮自微乳化浓缩液、微晶纤维素和乳糖按一定比例组合，制成玳玳果总黄酮自微乳化微丸，提高了玳玳果总黄酮有效部位在水中的溶解度和体内肠吸收，提高了其口服生物利用度；本发明将总黄酮自微乳化浓缩液，与微晶纤维素、乳糖等辅料混匀制备成软材后进一步制备成微丸，得到了一种自微乳化微丸形式的中药产品。

【附图说明】

下面参照附图结合实施例对本发明作进一步的描述。

图1为柚皮苷的大鼠空肠吸收浓度-时间曲线图。

图2为新橙皮苷的大鼠空肠吸收浓度-时间曲线图。

【具体实施方式】

实施例1