[发明专利]枸地氯雷他定颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种枸地氯雷他定颗粒及其制备方法。

背景技术

枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强大的、选择性的拮抗外周H，受体作用和抗炎作用。主要用于快速缓解变应性鼻炎(过敏性鼻炎)的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。

现在供临床选择的剂型主要有片剂，胶囊剂等。片剂在体内吸收必须经过崩解和溶出等过程才能吸收进入血液循环，而片剂在生产过程中常常因为辅料和工艺等原因造成难以崩解，药物释放不完全，使药物无法达到预期的治疗效果。胶囊主要是明胶组成，遇水会变粘，服用时容易粘在嘴里，导致吞服困难。

儿童由于身体各器官发育尚不完全，吞咽能力差，在服用片剂、胶囊药物时，极易发生胶囊、药片堵塞气管或卡在咽喉的事故。而且由于大多数药物具有明显的苦味，不易于被儿童所接受，绝大部分家长都是采用强迫灌的方法，这种方法极容易造成孩子气管堵塞而发生危险。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种枸地氯雷他定颗粒，该枸地氯雷他定颗粒改善了枸地氯雷他定苦味，提高了儿童服药顺应性，具有安全、质量稳定、生物利用度高的特点。

实现上述目的的技术方案如下：

一种枸地氯雷他定颗粒，其原料包括活性成分枸地氯雷他定和辅料，所述辅料为填充剂、甜味剂、pH调节剂、香精和食用色素，其中原料各组分的重量百分比为：

枸地氯雷他定       0.1％～2％，

填充剂             20％～90％，

甜味剂             1％～10％，

PH调节剂           0.1％～5％，

香精               0.1％～2％，

食用色素           0％～0.05％，以上各组分的总和为100％。

优选地，原料各组分的重量百分比为：

枸地氯雷他定       0.6％～1％，

填充剂             20％～90％，

甜味剂             5％～10％，

PH调节剂           0.7％～3％，

香精               0.5％～1％，

食用色素           0.01％～0.03％，以上各组分的总和为100％，

最有选地，原料各组分的重量百分比为：

枸地氯雷他定         0.88％，

填充剂               90％，

甜味剂               7.6％，

PH调节剂             0.9％，

香精                 0.6％，

食用色素             0.02％。

优选地，所述填充剂为蔗糖、糊精或两者的混合物。

优选地，所述的pH调节剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、酒石酸、醋酸、柠檬酸钾、苹果酸的其中一种或多种。

优选地，所述的甜味剂选自蔗糖、甘露醇、木糖醇、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甘草甜素、甜菊苷、安赛蜜、糖精、乳糖、甜蜜素、果糖糖浆、麦芽糖醇、葡萄糖、赤藓糖醇、低聚木糖、木糖、甘油、山梨糖醇的其中一种或多种。

优选地，所述香精选自香蕉香精、樱桃香精、葡萄香精、草莓香精、柠檬香精、桔子香精其中一种或多种。

优选地，所述的食用色素为胭脂红。

本发明的另一目的是提供制备上述枸地氯雷他定颗粒的方法。

实现上述目的的技术方案如下：

一种制备枸地氯雷他定颗粒的方法，包括以下步骤：

a、将原料枸地氯雷他定和填充剂、甜味剂、pH调节剂、香精分别过筛，按比例称取以上原料备用；

b、将步骤a称取的原料按等量递增法混合，采用纯净水制备软材，过筛制备颗粒；

c、将步骤b得到的颗粒干燥至水分含量低于2.0％，过筛即得所述的够低氯雷特定颗粒。

本发明的优点和积极效果

1、本发明制备的枸地氯雷他定颗粒不影响药物的释放，服用方便、吸收快、生物利用度高，而且溶液口感好、颜色鲜红诱人，保证了儿童服用的顺应性；