[发明专利]一种前列腺素类似物的晶型及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210005635.1 | 申请日： | 2012-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN103193626A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 唐志军;刘毓彬;何兵明;杨君;季晓铭 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/72 | 分类号： | C07C59/72;C07C51/347;A61K31/191;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201108 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 前列腺素 类似物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物的晶型B，所述化合物的结构如式I所示，所述晶型B的X-射线粉末衍射(XRPD)图上在下述2θ角有特征峰：2.9±0.2°，6.5±0.2°，12.6±0.2°，13.1±0.2°和20.6±0.2°；
2.如权利要求1所述化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B的X-射线粉末衍射(XRPD)图上在下述20角可能还有特征峰：5.3±0.2°，10.64±0.2°，12.1±0.2°，18.7±0.2°，21.3±0.2°，和25.2±0.2°。
3.如权利要求1或2所述化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B的差示扫描量热法图谱(DSC)上在123℃-128℃有最大峰值。
4.如权利要求3所述化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B的差示扫描量热法图谱(DSC)上在125℃具有最大峰值。
5.如权利要求4所述化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B有如图2所示的差示扫描量热法图谱(DSC)。
6.如权利要求1或2所述化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B有如图3所示的红外光谱。
7.一种如权利要求1-6任一所述的式I化合物的晶型B的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(1)将如式I所示化合物的粗品和溶剂1混合，得到溶液1；所述的溶剂1选自下述的一种或一种以上的混合：丙酮、异丙醇、正丙醇、和四氢呋喃；
(2)使溶液1降温并搅拌，得到式I化合物的晶型B。
8.一种如权利要求1-6任一所述的式I化合物的晶型B的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(1)将如式I所示化合物的粗品和溶剂1混合，得到溶液1；所述的溶剂1选自下述的一种或一种以上的混合：丙酮、异丙醇、正丙醇、和四氢呋喃；
(2)加入溶剂2后降温并搅拌，得到式I化合物的晶型B；所述溶剂2选自下述的一种或一种以上的混合：水、C5-C8烷烃。
9.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述混合温度在0-80℃；优选20-60℃；更优选40-50℃。
10.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述如式I所示化合物的粗品和溶剂的混合重量体积比为1∶0.5-50(g∶ml)；优选1∶0.5-20(g∶ml)；更优选1∶1-3(g∶ml)。
11.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中得到的溶液1是均相溶液。
12.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，降温至零下25℃至25℃；优选零下10℃至5℃；更优选零下5℃至0℃。
13.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述搅拌时间为3-30小时；优选5-25小时；更优选10-20小时。
14.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的溶剂1和步骤(2)中的溶剂2的体积比为0.1-5.0∶1；优选0.5-5.0∶1；更优选1.0-3.0∶1。
15.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中含有如权利要求1-6任一所述的式I化合物的晶型B和药学上可接受的载体。
16.一种如权利要求1-6任一所述的式I化合物的晶型B的用途，其特征在于，用于制备治疗肺动脉高血压的药物组合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海天伟生物制药有限公司，未经上海天伟生物制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210005635.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种STAT3信号通路小分子抑制剂及其应用
- 下一篇：淀粉状蛋白结合剂
