[发明专利]施用脑啡肽酶抑制剂的形式有效
| 申请号： | 201180064672.3 | 申请日： | 2011-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN103338749B | 公开（公告）日： | 2017-04-26 |
| 发明（设计）人： | 让-斯特凡·朱利恩;马克·莫里;让娜-马里·勒孔特;泽维尔·利尼奥;菲利普·罗伯特;让-查尔斯·施瓦茨 | 申请（专利权）人： | 生物计划公司 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K31/223;A61K31/265;A61P1/12 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 彭鲲鹏,顾晋伟 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 施用 脑啡肽 抑制剂 新形式 | ||
1.脑啡肽酶抑制剂的水性混悬剂，其适于口服施用，其中所述混悬剂具有3.5至5的pH，其中所述脑啡肽酶抑制剂是消旋卡多曲或右卡多曲，其中所述水性混悬剂还包含：
一种或更多种选自柠檬酸钠、乳酸及其混合物的缓冲剂，
一种或更多种选自蔗糖、羟乙基纤维素、黄原胶及其混合物的增稠剂和/或助悬剂，
一种或更多种选自苯甲酸钠、苯甲酸、山梨酸及其盐的防腐剂，
一种或更多种甜味剂和/或矫味剂。
2.根据权利要求1所述的水性混悬剂，其中所述pH为4至4.5。
3.根据权利要求1所述的水性混悬剂，其中所述增稠剂和/或助悬剂选自羟乙基纤维素、黄原胶、及其混合物。
4.根据权利要求1所述的水性混悬剂，其中所述防腐剂选自苯甲酸钠。
5.根据前述权利要求中任一项所述的水性混悬剂，其还包含昂丹司琼。
6.根据前述权利要求中任一项所述的水性混悬剂，其中：
-防腐剂：1至6g/l混悬剂；
-甜味剂：550至650g/l混悬剂；和
-矫味剂：0.8至5g/l混悬剂。
7.根据前述权利要求中任一项所述的水性混悬剂，其还包含：
-昂丹司琼：0.1至0.5g/l混悬剂。
8.制备根据权利要求1和3-7中任一项所述的水性混悬剂的方法，其包括将缓冲剂添加至脑啡肽酶抑制剂的水性混悬剂从而将pH调节至3.5至5的步骤。
9.根据前述权利要求中任一项所述的脑啡肽酶抑制剂的水性混悬剂，其用于治疗和/或预防腹泻和/或急性胃肠炎。
10.根据前述权利要求中任一项所述的脑啡肽酶抑制剂的水性混悬剂，其用于治疗和/或预防与呕吐相关的急性腹泻。
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