[发明专利]包含GLP-1激动剂和N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的固体组合物

权利要求书

1.用于口服给药的固体组合物，包含GLP-1激动剂和N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至少0.6或至少0.8 mmol；且所述GLP-1激动剂任选包含一个取代基。

2.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述组合物是片剂形式。

3.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐是N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠(SNAC)。

4.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为0.6-2.1 mmol，例如0.6-1.9 mmol、0.7-1.7 mmol或0.8-1.3 mmol。

5.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至少0.6 mmol，例如选自至少0.65 mmol、至少0.7 mmol、至少0.75 mmol、至少0.8 mmol、至少0.8 mmol、至少0.9 mmol、至少0.95 mmol和至少1 mmol。

6.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至多2.1 mmol，例如选自至多2.1 mmol、至多2 mmol、至多1.9 mmol、至多1.8 mmol、至多1.7 mmol、至多1.6 mmol、至多1.5 mmol、至多1.4 mmol、至多1.3 mmol、至多1.2 mmol和至多1.1 mmol。

7.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述GLP-1激动剂的量为0.01 mg 至100 mg。

8.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述GLP-1激动剂是GLP-1(7-37)、GLP-1(7-36)酰胺、毒蜥外泌肽-4或它们的包含至多10个取代、删除、添加和/或插入的类似物，且其中所述 GLP-1激动剂任选包含一个取代基。

9.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述取代基包含脂肪酸或脂肪二酸。

10.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述取代基包含式(X)

其中n为至少13，例如n为13、14、15、16、17、18或19。

11.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述GLP-1激动剂是司美鲁肽。

12.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中GLP-1的量为0.05至25 μmol，例如0.5至2.5 μmol。

13.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述组合物包含至少一种另外的药学上可接受的赋形剂。

14.根据前述权利要求中任一项的组合物在医药中的用途。

15.根据前述权利要求中任一项的组合物用于治疗II型糖尿病或肥胖症的用途。