[发明专利]用于口服给药的选择性因子Xa抑制剂的药物组成物

权利要求书

1.一种用于口服给药的药物组成物(composition)，包含治疗有效量的选择性因子Xa抑制剂或其药学上可接受的盐及促进剂，其特征在于，所述促进剂是中链脂肪酸、盐、酯、醚、或具有4至20个碳原子的碳链长度的中链脂肪酸的衍生物。

2.如权利要求1所述的药物组成物(composition)，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂是寡糖。

3.如权利要求所述的药物组成物，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂是戊多糖。

4.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂是磺达肝癸钠或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述促进剂是中链脂肪酸的盐，其具有6至20个碳原子的碳链长度。

6.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述促进剂是中链脂肪酸的盐，且在室温下为固体。

7.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述碳链长度是从8至14个碳原子。

8.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述促进剂是中链脂肪酸的钠盐。

9.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述促进剂为选自辛酸钠、癸酸钠、月桂酸钠所组成的群组。

10.如权利要求1所述的药物组成物，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂与促进剂为以1：100,000到10：1的比例呈现。

11.一种固体口服剂型，其特征在于，包含如权利要求1所述的药物组成物。

12.如权利要求11所述的固体口服剂型，其特征在于，所述剂型是片剂、胶囊、或多颗粒剂型。

13.如权利要求11所述的固体口服剂型，其特征在于，所述剂型是一受控释放剂型。

14.如权利要求12所述的固体口服剂型，其特征在于，所述片剂还包括一个速率控制聚合物材料。

15.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述速率控制聚合物是羟丙基甲基纤维素。

16.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述速率控制聚合物是丙烯酸的聚合物、甲基丙烯酸的聚合物、或其各自的酯，或丙烯酸的共聚物、甲基丙烯酸的共聚物、或其各自的酯。

17.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂、所述促进剂、及至少一个辅助的赋形剂在涂覆速率控制聚合物或延迟释放聚合物之前，受压缩成片剂的形式。

18.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述促进剂、所述速率控制聚合物、及至少一个辅助赋形剂为受压缩成受控释放矩阵片剂。

19.如权利要求18所述的固体口服剂型，其特征在于，所述受控释放矩阵片剂涂覆有速率控制聚合物或延迟释放聚合物。

20.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂、所述促进剂、及至少一种个辅助的赋形剂在涂覆速率控制聚合物或延迟释放聚合物之前，受压缩成多层片剂的形式。

21.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂及所述促进剂分散在速率控制聚合物材料并压缩成多层片剂的形式。

22.如权利要求21所述的固体口服剂型，其特征在于，所述多层片剂涂覆有速率控制聚合物或延迟释放聚合物。

23.如权利要求14所述的固体口服剂型，其特征在于，所述选择性因子Xa抑制剂、所述促进剂、至少一个辅助赋形剂、及所述速率控制聚合物材料为组合成多颗粒的形式。

24.如权利要求23所述的固体口服剂型，其特征在于，所述多颗粒的形式包含离散颗粒、小丸、微片、或其组合。

25.如权利要求24所述的固体口服剂型，其特征在于，包含两个或两个以上在体外或在体内释放特性不同的颗粒、小丸、或微片的混合物。

26.如权利要求23所述的固体口服剂型，其特征在于，所述多颗粒是包封在硬胶囊或软凝胶胶囊。