[发明专利]新的联芳酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201180059302.0 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN103249727A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 约翰尼斯·埃比;阿尔弗雷德·宾格里;科妮莉亚·赫特尔;安尼施·阿索克·康卡尔;豪格·屈内;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;王海燕 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D305/08 分类号: C07D305/08;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/337;A61P13/12
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 联芳酰胺 衍生物
【说明书】:

发明涉及用于哺乳动物中的治疗或预防的有机化合物,并且具体地涉及缓激肽B1-受体(BDKRB1或B1R)拮抗剂或逆激动剂,其用于治疗或预防肾小球肾炎(glomerulonephritides)、亨-舍紫癜性肾病(Henoch-purpura nephropathy(HSPN))、ANCA-相关的新月体肾小球肾炎(ANCA-associated crescentic glomerulonephritis)、狼疮肾炎(lupus nephritis)和IgA肾炎。 

本发明提供新的式(I)的化合物 

其中 

R1是烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷氧基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基、其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、烷基环烷基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、羟基卤代烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被一至二个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基; 

R2是氢、烷基或环烷基; 

R3是氢、烷基或环烷基; 

R4是氢、烷基或环烷基; 

R5是氢、烷基或环烷基; 

或者R4和R5与它们所连接的碳一起形成环烷基; 

R6是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R7是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R8是烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代环烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、烷基环烷基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被一至二个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基; 

R9是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R10是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R11是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R12是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

R13是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基; 

A是CR13或N; 

或药用盐。 

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