[发明专利]新的联芳酰胺衍生物有效
申请号: | 201180059302.0 | 申请日: | 2011-12-22 |
公开(公告)号: | CN103249727A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 约翰尼斯·埃比;阿尔弗雷德·宾格里;科妮莉亚·赫特尔;安尼施·阿索克·康卡尔;豪格·屈内;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;王海燕 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D305/08 | 分类号: | C07D305/08;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/337;A61P13/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联芳酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷氧基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、烷基环烷基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、羟基卤代烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被一至二个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;
R2是氢、烷基或环烷基;
R3是氢、烷基或环烷基;
R4是氢、烷基或环烷基;
R5是氢、烷基或环烷基;
或者R4和R5与它们所连接的碳一起形成环烷基;
R6是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R7是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R8是烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代环烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、烷基环烷基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被一至二个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;
R9是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R10是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R11是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R12是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
R13是氢、烷基、烷氧基、环烷基、卤素或氰基;
A是CR13或N;
或药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是烷氧基烷基、环烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷氧基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、环烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被一至二个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基和环烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是烷氧基烷基、卤代烷基、取代的苯基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的苯基和取代的杂芳基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基和氨基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是烷氧基烷基、卤代烷基、咪唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基,
或选自被一至三个取代基取代的以下各种基团:苯基、咪唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基,所述取代基独立地选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基和氨基。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1是烷氧基烷基、卤代烷基、异噁唑基、哒嗪基、嘧啶基、卤代-卤代烷基苯基、烷基咪唑基、烷基异噁唑基、烷氧基异噁唑基、烷基噁二唑基、烷基噻二唑基、氨基吡啶基和烷氧基嘧啶基。
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