[发明专利]包含POH衍生物的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含紫苏醇氨基甲酸酯。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯是与治疗剂偶联的紫苏醇。

3.权利要求2的药物组合物，其中所述治疗剂是化疗剂。

4.权利要求3的药物组合物，其中所述化疗剂选自DNA烷化剂、拓扑异构酶抑制剂、内质网应激诱导剂、铂化合物、抗代谢物、酶抑制剂和受体拮抗剂。

5.权利要求2的药物组合物，其中所述治疗剂选自二甲基塞来昔布(DMC)、替莫唑胺(TMZ)和咯利普兰。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物在放射疗法之前、期间或之后施用。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物在施用化疗剂之前、期间或之后施用。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物通过吸入、鼻内、口服、静脉内、皮下或肌内施用。

9.权利要求1的药物组合物，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯是4-(双-N，N′-4-异丙烯基环己-1-烯基甲氧基羰基[5-(2，5-二甲基苯基)-3-三氟甲基吡唑-1-基]苯磺酰胺。

10.权利要求1的药物组合物，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯是4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-氧代-吡咯烷-1-羧酸4-异丙烯基环己-1-烯基甲基酯。

11.权利要求1的药物组合物，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯是(3-甲基4-氧代-3，4-二氢咪唑并[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羰基)-氨基甲酸-4-异丙烯基环己-1-烯基甲基酯。

12.一种治疗哺乳动物的疾病的方法，其包括向所述哺乳动物递送治疗有效量的紫苏醇氨基甲酸酯的步骤。

13.权利要求12的方法，其中所述疾病是癌症。

14.权利要求13的方法，其中所述癌症是神经系统的肿瘤。

15.权利要求14的方法，其中所述肿瘤是成胶质细胞瘤。

16.权利要求12的方法，其进一步包括用放射疗法治疗所述哺乳动物的步骤。

17.权利要求12的方法，其进一步包括向所述哺乳动物递送化疗剂的步骤。

18.权利要求12的方法，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯通过吸入、鼻内、口服、静脉内、皮下或肌内施用。

19.权利要求12的方法，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯是与治疗剂偶联的紫苏醇。

20.权利要求19的方法，其中所述治疗剂是化疗剂。

21.权利要求20的方法，其中所述化疗剂选自DNA烷化剂、拓扑异构酶抑制剂、内质网应激诱导剂、铂化合物、抗代谢物、酶抑制剂和受体拮抗剂。

22.权利要求19的方法，其中所述治疗剂选自二甲基塞来昔布(DMC)、替莫唑胺(TMZ)和咯利普兰。

23.权利要求12的方法，其中所述紫苏醇氨基甲酸酯选自：(a)4-(双-N，N′-4-异丙烯基环己-1-烯基甲氧基羰基[5-(2，5-二甲基苯基)-3-三氟甲基吡唑-1-基]苯磺酰胺；(b)4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-氧代-吡咯烷-1-甲酸4-异丙烯基环己-1-烯基甲基酯；和(c)(3-甲基4-氧代-3，4-二氢咪唑并[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羰基)-氨基甲酸-4-异丙烯基环己-1-烯基甲基酯。

24.一种制备POH氨基甲酸酯的方法，其包括使第一反应物紫苏基氯甲酸酯与选自二甲基塞来昔布(DMC)、替莫唑胺(TMZ)和咯利普兰的第二反应物反应的步骤。

25.权利要求24的方法，其中所述第二反应物是二甲基塞来昔布。

26.权利要求25的方法，其中所述反应在丙酮和催化剂碳酸钾的存在下进行。

27.权利要求24的方法，其中所述第二反应物是咯利普兰。

28.权利要求27的方法，其中所述反应在四氢呋喃和催化剂正丁基锂的存在下进行。

29.权利要求24的方法，其中通过使紫苏醇与光气反应来制备所述紫苏基氯甲酸酯。