[发明专利]制备地来西坦的方法有效
| 申请号： | 201180036551.8 | 申请日： | 2011-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103052638A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | C.法里纳;J.罗莱托;S.戈巴托 | 申请（专利权）人： | 神经协调股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李连涛;杨思捷 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 来西坦 方法 | ||
1.制造式1的地来西坦的方法，其特征在于式（I）的4-氧代-丁酸酯，其中R是低级烷基，与式（II）的甘氨酰胺或其酸加成盐在具有受控pH的一罐反应中缩合。
2.权利要求1的方法，其中该4-氧代-丁酸酯（I）与甘氨酰胺（II）或其酸加成盐在水溶液中缩合。
3.要求1的方法，其中该4-氧代-丁酸酯（I）与甘氨酰胺（II）或其酸加成盐在无水低级醇溶液中缩合。
4.要求1至3任一项的方法，其中该4-氧代-丁酸酯（I）是4-氧代丁酸乙酯。
5.要求1至4任一项的方法，其中该甘氨酰胺（II）酸加成盐是甘氨酰胺盐酸盐。
6.要求2、4或5的方法，其中该pH保持为pH 5.5至7.5。
7.要求2、4、5或6的方法，其中该反应温度保持在大约100℃下0.5至10小时。
8.要求7的方法，其中该反应温度保持在大约100℃下1至3小时。
9.要求2、4、5、6、7或8的方法，其中对于一摩尔当量的甘氨酰胺（II）使用1至3摩尔当量的4-氧代丁酸酯（I）。
10.要求3、4或5的方法，其中该低级醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇、正戊醇和异戊醇。
11.要求10的方法，其中该低级醇是正丙醇。
12.要求3、4、5、10或11任一项的方法，其中在反应的最终步骤中加入氨。
13.要求3、4、5、10、11或12任一项的方法，其中该反应温度保持在90至120℃下2至10小时。
14.要求12的方法，其中添加氨后的反应温度保持在30至90℃下10至24小时。
15.要求12的方法，其中添加氨后的反应温度保持在60至70℃下16至20小时。
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