[发明专利]用于治疗眼后节病症和疾病的化合物无效
| 申请号： | 201180031837.7 | 申请日： | 2011-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102985084A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | J·A·梅;D·P·宾加曼;C·罗马诺 | 申请（专利权）人： | 爱尔康研究有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/17 | 分类号： | A61K31/17;A61K31/416;A61K31/4162;A61K31/4365;A61K31/519;A61K9/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 陈润杰;黄革生 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 眼后节 病症 疾病 化合物 | ||
1.治疗患者的眼后节新血管形成、AMD、DR和/或视网膜水肿的方法，所述方法包括向需要这种治疗的患者施用包含治疗有效量的至少一种化合物的眼科组合物，所述化合物选自
1-[4-(3-氨基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-5-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)-苯基]-3-(3-羟基-5-甲基-苯基)-脲
1-{4-[3-氨基-7-(2-甲氧基-乙氧基)-1H-吲唑-4-基]-苯基}-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-7-吡啶-4-基-噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-7-吡啶-3-基-噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲，
及其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的方法，其中所述化合物为1-[4-(4-氨基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-5-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲。
3.权利要求1的方法，其中所述眼科组合物中所述化合物的浓度为0.001%至10%。
4.权利要求3的方法，其中所述眼科组合物中所述化合物的浓度为1%。
5.权利要求1的方法，其中所述眼科组合物通过选自以下的途径施用：局部、结膜下施用、眼周施用、眼球后施用、筋膜下施用、眼房内注射、玻璃体内注射、眼内注射、视网膜下施用、脉络膜上施用和后节近巩膜施用。
6.权利要求5的方法，其中所述眼科组合物通过玻璃体内注射施用。
7.引起眼部新血管形成消退的方法，所述方法包括向需要其的患者施用包含治疗有效量的至少一种化合物的眼科组合物，所述化合物选自
1-[4-(3-氨基-1H-吡唑并[3，4-c]吡啶-4-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-噻吩并[2，3-d]嘧啶-5-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)-苯基]-3-(3-羟基-5-甲基-苯基)-脲
1-{4-[3-氨基-7-(2-甲氧基-乙氧基)-1H-吲唑-4-基]-苯基}-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-噻吩并[3，2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-7-吡啶-4-基-噻吩并[3，2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲
1-[4-(4-氨基-7-吡啶-3-基-噻吩并[3，2-c]吡啶-3-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲，及其药学上可接受的盐。
8.权利要求7的方法，其中所述化合物为1-[4-(4-氨基-噻吩并[2，3-d]嘧啶-5-基)-苯基]-3-间甲苯基-脲。
9.权利要求7的方法，其中所述眼科组合物中所述化合物的浓度为0.001％至10％。
10.权利要求9的方法，其中所述眼科组合物中所述化合物的浓度为1％。
11.权利要求7的方法，其中所述眼科组合物通过选自以下的途径施用：局部、结膜下施用、眼周施用、眼球后施用、筋膜下注射、眼房内施用、玻璃体内注射、眼内注射、视网膜下施用、脉络膜上施用和后节近巩膜施用。
12.权利要求11的方法，其中所述眼科组合物通过玻璃体内注射施用。
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