[发明专利]用于局部使用1-氨基-烷基环己烷衍生物的凝胶制剂无效

专利信息
申请号: 201180020875.2 申请日: 2011-06-17
公开(公告)号: CN102858321A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 佩特拉·谢普勒;B·豪普特迈尔;哈利·弗兰克·阿布茨;亚历山大·林科 申请(专利权)人: 莫茨药物股份两合公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61P17/00;A61K31/13;A61K47/36;A61K47/38
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 申基成;郑霞
地址: 德国法*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 局部 使用 氨基 烷基 环己烷 衍生物 凝胶 制剂
【权利要求书】:

1.一种用于局部应用到患者皮肤的药物组合物,所述药物组合物包含:

a.奈拉美生或其药学可接受的盐;和

b.至少一种胶凝剂,其中所述胶凝剂是具有中性聚合物骨架或带正电荷的聚合物骨架的聚合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述至少一种胶凝剂选自以下列表:壳聚糖、黄原胶、纤维素和羟烷基纤维素,特别是羟乙基纤维素或羟丙基纤维素。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,包含至少两种不同的胶凝剂的混合物,所述至少两种不同的胶凝剂包含

a)至少一种具有中性聚合物骨架的聚合物;和

b)至少一种具有带正电荷的聚合物骨架的聚合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述至少一种具有中性聚合物骨架的聚合物是纤维素或羟烷基纤维素,且其中所述至少一种具有带正电荷的聚合物骨架的聚合物是壳聚糖。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其中所述至少一种具有中性聚合物骨架的聚合物和所述至少一种具有带正电荷的聚合物骨架的聚合物以1比约0.04和1比约25之间的比例,特别是1比约0.1和1比约9之间的配给量存在于所述混合物中。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种胶凝剂以约0.5%和约5%之间的浓度存在。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物用于治疗或预防神经性疼痛或皮肤病,特别是用于治疗或预防炎性皮肤病,所述炎性皮肤病特别是选自以下列表的炎性皮肤病:接触传染性脓疱病、痤疮、红斑痤疮、湿疹、特应性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、银屑病和油性皮肤。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物,其中奈拉美生作为奈拉美生甲磺酸盐存在。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中奈拉美生甲磺酸盐的浓度在约0.1%至约20%,特别是约0.5%至约10%,特别是约1%至约8%或约8%至约20%的范围内。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物,还包含至少一种溶剂,特别是亲水性溶剂。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述溶剂以总的组合物的重量计约70%至约96.5%的浓度存在。

12.根据权利要求10或11所述的药物组合物,其中所述溶剂是水。

13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中pH被调节至约4.5和约6.5之间,特别是约5.5的pH值,特别地其中所述药物组合物还包含至少一种缓冲液体系。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物,还包含防腐剂,特别是选自山梨酸钾和聚己缩胍的列表的防腐剂,特别地其中所述防腐剂的浓度在约0.005%至约0.5%之间,特别是约0.005%、约0.05%、约0.1%、约0.2%或约0.5%。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物,选自下列组合物中的一种:

a)奈拉美生0.5%;净化水:95.934%;磷酸二氢钾:0.353%;磷酸氢二钠:0.013%;山梨酸钾:0.200%;奈拉美生甲磺酸盐:0.500%;Klucel MF:3.000%;和

b)奈拉美生1.5%;净化水:94.934%;磷酸二氢钾:0.353%;磷酸氢二钠:0.013%;山梨酸钾:0.200%;奈拉美生甲磺酸盐:1.500%;Klucel MF:3.000%;和

c)奈拉美生3%;净化水:93.434%;磷酸二氢钾:0.353%;磷酸氢二钠:0.013%;山梨酸钾:0.200%;奈拉美生甲磺酸盐:3.000%;Klucel MF:3.000%。

16.一种药盒,所述药盒包含根据权利要求1至15中任一项所述的药物组合物和用于将所述药物组合物配置到患者皮肤的指定区域上的贴片。

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