[发明专利]α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物、其制备方法和包含所述衍生物的药物组合物无效
申请号: | 201180003513.2 | 申请日: | 2011-04-21 |
公开(公告)号: | CN102510854A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | 金世源;金重虎;金世年;姜大弼;韩橼昈;金国范;丁东植;朴晟皓;金知民;郑志 | 申请(专利权)人: | 奥斯考泰克公司 |
主分类号: | C07C251/48 | 分类号: | C07C251/48;C07C251/50;A61K31/15;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;郑斌 |
地址: | 韩国忠济*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基甲氧基 丙烯酸酯 衍生物 制备 方法 包含 药物 组合 | ||
1.化合物,其选自式1的α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物及其可药用盐、水合物和溶剂化物:
其中
R1和R5各自独立地是H、羟基、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R2、R3和R4各自独立地是H、羟基、卤素、甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6杂芳基或式A至C中任一个
其中
n是0至4的整数;
R11是H、羟基、氰基、C1-4烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C3-8环烷基C1-4烷基或者C2-7杂环烷基C1-4烷基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;
R12和R13各自独立地是H、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基、C2-7杂环烷基C1-4烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳氧基C1-4烷基或C3-6杂芳基C1-4烷基,或者组合在一起形成C2-7杂环烷基;并且
R14是H、羟基、C3-8环烷基、C2-7杂环烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳氧基、C3-6杂芳基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基或
所述烷基、烯基和烷氧基各自独立地任选地以一个或更多个选自羟基、卤素、硝基和氰基的取代基进行取代;
所述环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自独立地任选地以一个或更多个选自卤素、硝基、氰基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基进行取代;并且
所述杂环烷基和杂芳基各自独立地包含至少一个N和O原子。
2.权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4中至少一个选自式A至C。
3.权利要求1的化合物,其中R12和R13各自独立地是H、甲基、乙基、丙基、环丙基甲基、环戊基、环氧乙烷-2-基甲基、吡咯烷基乙基、哌啶基乙基、苯基、苄基、4-甲基苄基、3-甲氧基苄基、苯氧基乙基、苯乙基、吡啶-2-基甲基或吡啶-4-基甲基,或者组合在一起以形成吗啉代。
4.权利要求1的化合物,其中n是1或2;并且R14是羟基、吗啉代、苯基、苯氧基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、4-硝基苯基、或羟基乙基氨基。
5.权利要求1的化合物,其中R1和R5各自独立地是H、甲基、甲氧基或氟。
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