[实用新型]复方坦索罗辛非那雄胺胶囊

说明书

技术领域

本实用新型涉及一种药用胶囊，尤其是一种复方坦索罗辛非那雄胺胶囊。

背景技术

良性前列腺增生症(BPH)是以前列腺中叶增生为实质改变而引起的疾病，其为中老年男性最常见的慢性疾病。此外，该疾病发病几率非常高，据统计男性良性前列腺增生患者约占老年男性的20％左右。许多前列腺增生症引起尿道阻塞以及膀胱功能的逐渐丧失，临床上多表现为排尿的变化，如尿频、尿急、排尿无力、尿滴沥、血尿及尿潴留等，一旦发病会严重影响患者的生活质量，给患者带来难以启齿的痛苦。

当前用于良性前列腺增生症的药物包括选择性的a-1肾上腺素能受体拮抗剂，代表药物为坦索罗辛、多沙唑嗪等，其作用机制是特异性地抑制前列腺平滑肌的收缩，从而改善由于前列腺增生产生的尿路梗阻性症状，能迅速缓解BPH临床症状，疗效好，不良反应少，但不会降低增生的前列腺的体积；另一类为5a-还原酶抑制剂，代表药物如非那雄胺、度他雄胺等，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂，因此本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮，使增大的前列腺体积缩小并改善良性前列腺增生所带来的各种症状。坦索罗辛用于改善前列腺增生的症状，降低前列腺间质和包膜的张力，而非那雄胺可减少增生的前列腺的体积，从而限制前列腺增生的进程。二者联用对BPH的临床症状、前列腺体积、最大尿流率以及膀胱残余尿都有较大改善，且起效快，耐受性好。对有前列腺体加大、血清PSA高的病人，在坦索罗辛治疗基础上，合用非那雄胺治疗，疗效明显优于单药治疗。

CN101703511A公开了复方坦洛新(Tamsulosin，也称坦索罗辛)和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法，该复方胶囊是以2种活性成分坦索罗辛和非那雄胺与适宜的缓释基质一起制成具有缓释释放的微丸后装入硬胶囊或者以2种活性成分坦索罗辛和非那雄胺制成含药微丸后用可以使药物缓释的包衣材料进行包衣制备成缓释微丸，再装入硬胶囊。该发明是将2种活性成分与适宜的药学上可接受的辅料一起制备成同一种微丸装胶囊，因2种活性成分置于同样的赋形剂中，2种活性成分的释放形式相同，均为缓释，不利于制成溶出释放特性不同的复方制剂，且2种活性成分存在直接接触的可能，长期保存时，各成分间可能发生配伍变化，影响其稳定性。

发明内容

本实用新型提供了一种复方坦索罗辛非那雄胺胶囊，所述胶囊包括硬胶囊和该硬胶囊内充填的坦索罗辛缓释微丸和/或缓释小片与非那雄胺小片和/或颗粒。

与现有技术相比，本实用新型的胶囊的一些优点在于：坦索罗辛制成缓释制剂，缓慢释放，维持一定血药浓度，降低副作用；非那雄胺片释药快，起效快，且在长期服用过程中，非那雄胺速释制剂较其缓释制剂不易产生蓄积。同一个复方胶囊中，2种活性成分有2种互不相同的释药形式，有利于开发与各单方原研厂家制剂相比，释放曲线相同的制剂。此外，2种活性成分分别制备成独立的剂型，可从根本上防止不同主成分之间的相互作用，并可通过尺寸及剂型的差异将2种成分分离，便于单独对主成分进行分析。

由此可见，利用本实用新型制备的复方坦索罗辛非那雄胺胶囊保证不同药物间具有协同作用和不同步释放速度，保持药效持久稳定。长期保存时，各成分间不易发生配伍变化和产生降解产物；对治疗疾病更为有效，携带方便；本实用新型设计简单，易于工业化生产，同时提高患者服药的依从性，解决现有技术中治疗良性前列腺增生症药物中的缺欠。

附图说明

图1为含坦索罗辛缓释微丸和非那雄胺小片的复方坦索罗辛非那雄胺胶囊的结构示意图：

1.坦索罗辛缓释微丸

2.非那雄胺小片；

图2为含坦索罗辛缓释微丸和非那雄胺颗粒的复方坦索罗辛非那雄胺胶囊的结构示意图：

1.坦索罗辛缓释微丸

3.非那雄胺颗粒。

具体实施方式

在本实用新型的一个实施方式中，制备一种用于治疗良性前列腺增生的复方坦索罗辛非那雄胺胶囊，所述胶囊包括硬胶囊和该硬胶囊内充填的坦索罗辛缓释微丸和/或坦索罗辛缓释小片与非那雄胺小片和/或非那雄胺颗粒。

在本实用新型的一个实施方式中，对上述坦索罗辛缓释微丸或缓释小片进行包衣，且包衣选用药学上可接受的辅料。

在本实用新型的一个实施方式中，每个复方坦索罗辛非那雄胺胶囊含0.05～2mg坦索罗辛，优选为含0.1～0.45mg；含1～10mg的非那雄胺，优选为含2～8mg。