[发明专利]一种喹喏酮内酯化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种喹喏酮内酯化合物，其结构如式(II)所示：

式(II)中，

R₁、R₂各自独立选自下列之一：氢、C1～C6的烷基、C5～C6的环烷基、C1～C6的烷基氧基、C1～C6的羟基亚烷基、C2～C6的烷基氧基亚烷基、C1～C6的烷基硫基、C1～C6的巯基亚烷基、C2～C6的烷基硫基亚烷基、C1～C6的烷胺基、羧基、C2～C6的羧基亚烷基、杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、C6～C7芳基、取代芳基；

R₃、R₄、R₅各自选自下列之一：氢、氨基、卤基或硝基。

2.如权利要求1所述的喹喏酮内酯化合物，其特征在于：R₁为氢；R₂选自下列之一：氢、C1～C6的烷基、C5～C6的环烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的羟基亚烷基、C2～C6的烷基氧基亚烷基、C1～C6的烷基硫基、C1～C6的巯基亚烷基、C2～C6的烷基硫基亚烷基、C1～C6的烷胺基、苄基、取代苄基、C6～C7芳基、取代芳基；所述的取代苄基苯环上的取代基为一个或多个，所述取代基各自独立选自下列之一：羟基、硝基、C1～C3烷基；所述取代芳基芳环上的取代基为一个或多个，所述取代基各自独立选自下列之一：羟基、硝基、C1～C3烷基。

3.如权利要求2所述的喹喏酮内酯化合物，其特征在于：R₂选自下列之一：氢、C1～C6的烷基、苄基、苯基；R₃选自H或F；R₄、R₅为F。

4.一种如权利要求1所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，所述的制备方法为：在有机溶剂中，式(I)所示的喹喏酮衍生物在碱性环境下置于微波反应器中进行分子内环合反应，反应完毕经分离纯化得到式(II)所示的喹喏酮内酯化合物；

式(I)中，R₁、R₂、R₃、R₄、R5的定义同式(II)；R₆选自卤基或C1～C6的羟基亚烷基、C1～C6的烷基氧基亚烷基。

5.如权利要求4所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自下列之一：二甲基亚砜，N，N-二甲基甲酰胺，甲醇，乙醇，乙腈，四氢呋喃，丙酮，乙酸乙酯；反应体系中通过加入碱性化合物形成碱性环境，所述碱性化合物选自下列之一：①碳酸钠、②碳酸钾、③氢氧化钠、④氢氧化钾、⑤吡啶、⑥N，N-二甲胺基吡啶、⑦三乙胺、⑧三乙烯二胺。

6.如权利要求5所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：所述碱性化合物选自下列之一：三乙胺、吡啶、碳酸钠或碳酸钾；所述有机溶剂选自二甲基亚砜，N，N-二甲基甲酰胺或乙醇。

7.如权利要求4～6之一所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：所述碱性化合物与喹喏酮衍生物的投料摩尔比为0.8～4.5∶1；有机溶剂的体积用量以喹喏酮衍生物的摩尔数计为2～8ml/mmol。

8.如权利要求4～6之一所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：所述分子内环合反应在25-200℃的条件下进行，反应时间为1-30分钟。

9.如权利要求7所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：所述分子内环合反应在70-100℃的条件下进行，反应时间为5-15分钟；所述碱性化合物与喹喏酮衍生物的投料摩尔比为1.0～3.0∶1。

10.如权利要求1所述的喹喏酮内酯化合物在制备抑菌剂中的应用。