[发明专利]醋酸阿比特龙及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110437078.6 | 申请日： | 2011-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN103172690A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 邢乃果;郑德平;全继平;石瑞娜;邓杰;罗杰;叶文润 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 醋酸 比特 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种醋酸阿比特龙关键中间体式IX化合物的改进的制备方法，该方法包括：
将式VIII化合物、式XII所示的（3-吡啶基）硼烷衍生物、钯催化剂和碱在溶剂中混合反应，得到式IX化合物，其中，所述溶剂包含至少一种极性参数ET30大于或等于38.2且与水混溶的有机溶剂和水，
式XII中，R1和R2为羟基、1-4个碳原子的烷氧基以及1-4个碳原子的烷基，二者可以相同，也可以不同。
2.如权利要求1的方法，还进一步包括将权利1得到的式IX化合物行进分离纯化，可选地，干燥式IX化合物。
3.如权利要求1的方法，其中，所述有机溶剂为醚类、醇类、酰胺类、砜类溶剂或它们的混合物。
4.权利要求3的方法，其中，所述醚类为乙二醇二甲醚；醇类为甲醇、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇或它们的混合物；酰胺类为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或它们的混合物；砜类为二甲亚砜。
5.如权利要求1的方法，其中，有机溶剂与水的体积比为4:1～12:1，优选5:1～8:1。
6.如权利要求1的方法，其中，所述式XII所示的（3-吡啶基）硼烷衍生物为二乙基（3-吡啶基）硼烷、二甲基（3-吡啶基）硼烷或（3-吡啶基）硼酸。
7.如权利要求1的方法，其中，所述钯催化剂为双（三苯基膦）二氯化钯。
8.如权利要求1的方法，其中，所述碱为可溶于水的碱金属、碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、氟化物或它们的混合物。
9.如权利要求8的方法，其中，所述碱为碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂。
10.一种制备醋酸阿比特龙的方法，包括将上述权利要求1～9任一所述的方法制得的中间体式IX化合物进一步与乙酰化试剂进行乙酰化反应，得到醋酸阿比特龙。
11.如权利要求10的方法，其中所述乙酰化试剂为乙酸酐或乙酰氯。
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