[发明专利]抗多种耐药菌化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201110436175.3 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN102558122A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 张立新;刘雪婷;亚伦蒙蒂;尼古拉斯齐特默;蓝苑元;威廉施沃恩;汤姆沃克;代焕琴;陈彩霞 申请(专利权)人: 中国科学院微生物研究所
主分类号: C07D307/94 分类号: C07D307/94;A61K31/343;A61P31/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅;任凤华
地址: 100190 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 多种 耐药 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其结构式如下:

其中,R1为H或CH3;R2+R3=O,或R2为H、R3为OH,或R2为OH、R3为H。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述化合物为如下式I、式II或式III所述:

(式I)

(式II)

(式III)。

3.权利要求1或2所述的化合物的制备方法,包括如下步骤:

将浅脚瓶盘菌(Urnula craterium)菌体用有机溶剂进行提取,收集提取液,得到粗提物;将所述粗提物进行分离和纯化,即得到权利要求1或2所述的化合物;所述有机溶剂为由甲醇和氯仿组成的混合液。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述有机溶剂中甲醇和氯仿的体积比为3∶97。

5.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于:所述分离和纯化的方法为如下A、B或C所示:

A、将所述粗提物进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比96∶4组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.65的组分;将所述组分进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比1∶1组成的混合物为洗脱剂的凝胶Sephadex LH-20柱层析,收集洗脱液;将所述洗脱液进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比95∶5组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.70的组分,即得到权利要求2中式I所示的化合物;

B、将所述粗提物进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比96∶4组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.80的组分;将所述组分进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比99∶1组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.65的组分,然后对所述组分用CH2Cl2和CH3OH按照体积比8∶2组成的混合溶剂进行提取,即得到权利要求2中式II所示的化合物;

C、将所述粗提物进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比96∶4组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.23的组分;将所述组分进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比1∶1组成的混合物为洗脱剂的凝胶Sephadex LH-20柱层析,收集洗脱液;将所述洗脱液进行以CH2Cl2和CH3OH按照体积比9∶1组成的混合物为展开剂的薄层层析,收集比移值为0.60的组分,即得到权利要求2中式III所示的化合物。

6.一种用于抗菌的产品,其活性成分为权利要求1或2所述化合物中的至少一种。

7.权利要求1或2所述的化合物在制备抗菌产品中的应用。

8.一种制备抗菌产品的方法,包括将权利要求1或2所述化合物中的至少一种作为活性成分制备所述抗菌产品的步骤。

9.根据权利要求6所述的产品、权利要求7所述的应用或权利要求8所述的方法,其特征在于:所述抗菌体现为抑制致病菌的生长。

10.根据权利要求9所述的产品、应用或方法,其特征在于:所述致病菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)MW2、耐万古霉素的屎肠球菌(Enterococcus faecium)VRE1、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)ATCC 29213和/或粪肠球菌(Enterococcus faecalis)ATCC 29212。

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