[发明专利]具有PTP 1B抑制活性的3-乙酰基香豆素类化合物在审

专利信息
申请号: 201110431123.7 申请日: 2011-12-20
公开(公告)号: CN103172605A 公开(公告)日: 2013-06-26
发明(设计)人: 饶子和;杨诚;孙程;彭春娥;汪颖;刘伟 申请(专利权)人: 天津市国际生物医药联合研究院
主分类号: C07D311/16 分类号: C07D311/16;C07D405/04;C07D417/12;A61K31/37;A61K31/4035;A61K31/427;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 北京德恒律师事务所 11306 代理人: 陆鑫;房岭梅
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 具有 ptp 抑制 活性 乙酰 基香豆素类 化合物
【权利要求书】:

1.3-乙酰基香豆素类化合物,具有如下所示的结构通式(I):

其中,R选自5-10元环氨基,所述环氨基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代:C6-10芳基、氧代基、卤素、或C1-4烷基,所述C6-10芳基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤代C1-4烷基;C6-14芳基-氨基,所述C6-14芳基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤代C1-4烷基;5-10元杂芳基-氨基,所述杂芳基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤代C1-4烷基;或者C1-6烷基-氨基。

2.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,其中,所述环氨基选自哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、吡咯-1-基、咪唑-1-基、吡唑-1-基、吡咯烷-1-基、咪唑啉-1-基、咪唑烷-1-基、吡唑啉-1-基、吡唑烷-1-基、四氢噻唑-3-基、四氢异噻唑-2-基、四氢恶唑-3-基、四氢异恶唑-2-基、硫代吗啉-4-基、四氢嘧啶-1-基、氮杂环庚烷-1-基、二氮杂环庚烷-1-基、2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基、2,3-二氢-苯并异恶唑-2-基、或2,3-二氢-苯并异噻唑-2-基。

3.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,其中,所述C6-14芳基选自苯基、萘基、联苯基、或蒽基。

4.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,其中,所述C6-14芳基选自萘基。

5.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,其中,所述5-10元杂芳基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吲哚基、1,3,4-噻二唑基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并恶唑基、喹啉基、或异喹啉基。

6.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,其中,所述5-10元杂芳基选自噻唑基。

7.根据权利要求1所述的3-乙酰基香豆素类化合物,选自以下化合物:

8.如权利要求1-7中任一项所述的3-乙酰基香豆素类化合物用于制备PTB 1B抑制剂的用途。

9.如权利要求1-7中任一项所述的3-乙酰基香豆素类化合物在制备用于治疗由PTB 1B介导的疾病的药物中的用途。

10.根据权利要求9的用途,其特征是:所述疾病是糖尿病或肥胖症。

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