[发明专利]四吡啶基卟啉桥联十字形四核铂配合物及其制备方法和抗肿瘤活性无效
| 申请号: | 201110414430.4 | 申请日: | 2011-12-13 |
| 公开(公告)号: | CN102408452A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
| 发明(设计)人: | 毛宗万;郑小辉;丁轶良;黄华珍;计亮年 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
| 主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;C07D487/22;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
| 地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 卟啉 十字形 四核铂 配合 及其 制备 方法 肿瘤 活性 | ||
1.四吡啶基卟啉桥联十字形四核铂配合物,其特征在于结构通式如式I所示:
式I
其中,
。
2. 如权利要求1所述的四吡啶基卟啉桥联十字形四核铂配合物的制备方法,其特征在于是利用超分子自组装,将单齿铂配体,与桥联配体即四吡啶基卟啉,组装成四吡啶基卟啉桥联十字型四核铂配合物。
3.如权利要求1所述的四吡啶基卟啉桥联十字形四核铂配合物的制备方法,其特征在于反应通式如下:
四吡啶基卟啉桥联的四核铂配合物的合成:
反应式中,1表示桥联配体四吡啶基卟啉的结构式,2表示氯离子被硝酸根取代的单齿铂配体的结构通式,3表示产物四吡啶基卟啉桥联的四核铂配合物的结构通式。
4.根据权利要求3所述的四吡啶基卟啉桥联的十字形四核铂配合物的制备方法,其特征在于反应步骤如下:
四吡啶基卟啉桥联的四核铂配合物的制备:
(1)单齿铂配体脱氯:将单齿铂配体溶于水中再加入硝酸银,在氮气保护下避光反应24-48小时,低温离心,弃去沉淀,保留清液;
(2)四吡啶基卟啉桥联的十字形四核铂配合物的制备:将四(4-吡啶基)卟啉TPyP溶解于三氟乙醇中,逐滴滴加入步骤(1)脱氯后的清液中;滴加完毕后再往体系中补加三氟乙醇至溶液呈澄清透明没有浑浊产生,整个反应在氮气的保护下,于60-100度避光反应2-4天;反应结束后,浓缩、沉淀、到四吡啶基卟啉桥联的十字形四核铂配合物。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤(1)所述的低温离心的温度为3-6℃。
6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤(2)所述的四(4-吡啶基)卟啉TPyP与步骤(1)单齿铂配体的摩尔比为0.20:1~0.25:1。
7.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤(2)所述的反应完毕后,减压浓缩反应液,加入无水乙醇和无水乙醚的混合溶剂,立刻出现紫色沉淀;离心得到固体物质,真空干燥,即得到四吡啶基卟啉桥联的十字形四核铂配合物。
8.如权利要求1所述的四吡啶基卟啉桥联十字形四核铂配合物在制备抗癌药物方面的应用。
9.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的抗癌药物为抗结直肠癌药物、抗胃腺癌药物、抗黑素瘤癌药物、抗鼻咽癌药物或抗直肠癌药物。
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