[发明专利]一种简单制备芳基吗啉和芳基哌啶的方法无效

申请号：	201110403811.2	申请日：	2011-12-07
公开（公告）号：	CN102532061A	公开（公告）日：	2012-07-04
发明（设计）人：	刘涛平;陶晓春;蔡良珍;程强;林智星	申请（专利权）人：	华东理工大学
主分类号：	C07D295/033	分类号：	C07D295/033;C07D295/073;C07D295/096;C07D295/155
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地址：	200237 上海市徐汇***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	一种简单制备芳基吗啉哌啶方法
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【权利要求书】：

1.一种芳基吗啉(式I)或者芳基哌啶(式II)化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法的主要步骤是：在催化量的简单结构的钯化合物和简单结构的磷(膦)配体以及碱的存在下，由吗啉(式III)或者哌啶(式IV)分别与溴代芳烃(式V)在有机溶剂中，一定温度下，反应3-10小时后，经柱层析分离，得到芳基吗啉(式I)或者芳基哌啶(式II)。

式I 式II 式III 式IV 式V

其中R为甲基、甲氧基、氰基、卤素或氢的一种或多种。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的钯化合物为PdCl₂、K₂PdCl₄、Na₂PdCl₄、Pd(OAc)₂、Pd(CH₃CN)₂Cl₂的一种或多种，其用量为式V化合物的0.5-5mol％。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的磷(膦)配体为亚磷酸三乙酯、亚磷酸三苯脂、三苯基膦的一种或多种，其用量为式V化合物的1-10mol％。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的式III化合物或式IV化合物的用量为式V化合物摩尔量的1-3倍。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应在氮气气氛中进行。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的碱为叔丁醇钠、叔丁醇钾、磷酸钾、氢化钠中的一种或多种，其用量为式V化合物摩尔量的1-3倍。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应所用的有机溶剂为甲苯、二氧六环、四氢呋喃中的一种或多种。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的在有机溶剂中反应的温度为25～130℃。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应的时间为3-10小时。

10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应结束后，粗产物通过柱层析提纯。

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