[发明专利]环氧虫啶油悬剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种农药杀虫剂，尤其涉及一种针对同翅目害虫、以及鳞翅目害虫的杀虫剂的油悬剂。

背景技术

同翅目是昆虫纲中较大的一个类群，世界已知同翅目昆虫种类高达45000多种，中国已知的种类也有3000多种，主要包括蝉、沫蝉、叶蝉、角蝉、蜡蝉、飞虱、木虱、粉虱、蚜虫和蚧壳虫等。同翅目昆虫均以植物汁液为食，其中许多种类可以传播植物病毒病，是重要的农业害虫。

鳞翅目是昆虫纲中仅次于鞘翅目的第二个大目，全世界已知约20万种，中国已知约8000余种，分布范围极广，绝大多数种类的幼虫为害各类栽培植物，体形较大者常食尽叶片或钻蛀枝干，体形较小者往往卷叶、缀叶、结鞘、吐丝结网或钻入植物组织取食为害；此外吸果夜蛾科类成虫能刺破果实，吸食果汁，导致落果，成为柑桔、桃、李、梨等果树的重要害虫。

吡虫啉是继有机磷类、拟除虫菊类杀虫剂之后的一种新型烟碱杀虫剂，主要用于防治同翅目害虫如飞虱、叶蝉、粉虱、蚜虫和蚧壳虫等，具有高效、广谱、内吸性好、残效期长、胃毒和触杀作用等特性；同时对哺乳动物和水生动物毒性低，具有良好的系统物性以及是适当的田间稳定性和环境友好性，成为新农药创制中药热点领域。但是吡虫啉过量和频繁的使用，使得飞虱等同翅目害虫的抗药性增强，产生抗性的时间缩短，而且吡虫啉类新烟碱杀虫剂结构相似，导致具有交互抗性，在一定程度上限制了该类药物的应用。

中国专利CN101747320A、CN102093389A分别公开了一种双联桥杂环新烟碱化合物，其中包括环氧虫啶类杀虫剂，环氧虫啶（化学名称：9-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-硝基-8-氧杂-10,11-二氢咪唑并[2,3-a]双环[3,2,1]辛-3-烯）的分子结构如结构式（I）所示，是华东理工大学研发的新一代超高活性、特低毒性的农用杀虫剂。

（I）

环氧虫啶对同翅目害虫高效，对鳞翅目害虫也具有兼防效果，特别是对水稻重大害虫褐飞虱和外来入侵害虫烟粉虱具有很好的防治效果，此外还可以用于甘蓝蚜虫、小菜蛾、稻纵卷叶螟等害虫的防治。环氧虫啶作用机制新颖，研究表明：环氧虫啶用量低于10μM时，对烟碱型乙酰胆碱受体没有表现出激动剂的反应，而表现为纯粹的拮抗剂特征，与目前商品化的新烟碱杀虫剂品种的新烟碱受体激动剂的作用机制完全不同，这也是国际上第一次发现具有超高杀虫活性的新烟碱受体拮抗剂，其活性显著优于吡虫啉。

目前，环氧虫啶杀虫剂已经完成了2种剂型14地药效试验，结果表明：对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效，对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效，对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果，对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉，测试结果还表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈（Sulfoxaflor）。另外，其蜜蜂毒性也显著降低，环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L，而吡虫啉为4.94mg/L，环境安全性得到提升；此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。

由于杀虫剂需要制备成各种剂型才能够使用，因此，在上述专利的基础上，中国专利CN102197804A、CN102197807A、CN102197808A分别公开了环氧虫啶杀虫剂的悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等剂型，其中，CN102197804A公开的悬浮剂中，不同用量的情况下，防效相差非常大，而可湿性粉剂、水分散粒剂的防效相对来讲不如悬浮剂。

由于环氧虫啶具有超高杀虫活性的优点，因此，推广使用环氧虫啶对于农药生产具有重要的意义，但是目前仅有的几种剂型并不能满足环氧虫啶在不同生产场所的推广使用，因此，仍然需要新的农药剂型以满足农业生产对环氧虫啶杀虫剂的需要。

发明内容

针对农业生产对环氧虫啶不同剂型的需要，本发明提供了一种环氧虫啶油悬浮剂(Oil formulation，或称为“油悬剂”)、以及该油悬剂的制备方法，该油悬浮剂稳定性能好、防治效果优异，并且对植物生长安全。

因此，本发明的第一个目的是提供一种环氧虫啶油悬剂，包括杀虫活性成分和辅料。

具体地，本发明所述环氧虫啶油悬剂包括环氧虫啶、表面活性剂、载体。

其中，所述表面活性剂在所述油悬剂中含量优选为3~15%。

其中，所述环氧虫啶在所述油悬剂中含量优选为10~50%，最优选为25%。

本发明上述的环氧虫啶油悬浮剂，所述表面活性剂包括脂肪醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯嵌段共聚物、磺酸盐表面活性剂中的任意一种或几种的组合。