[发明专利]一种治疗口腔溃疡的贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种贴片及其制备方法,具体的说涉及一种含有L-谷氨酰胺和薁磺酸钠的用于治疗口腔溃疡的贴片及其制备方法，属于组合物制备技术领域。 

背景技术

口腔溃疡又称口疮，是一种常见的疾病，其病因复杂，与自身免疫机能低下、内分泌功能紊乱和遗传因素等均有着密切的关系，发作时口腔内粘膜坏死，形成溃烂，病变初期粘膜充血、发红、水肿，局部有灼热感，有剧烈的自发性疼痛，且由于受到咀嚼、说话的刺激，可能日益加重。 

薁磺酸钠系自菊科植物花中提取的一种化学物质，可以增加粘膜内前列腺素E2的合成，促进肉芽形成和上皮细胞新生，并可抑制多种致炎物质引起的炎症，通过局部直接作用抑制炎性细胞释放组胺；L-谷氨酰胺是一种人体非必需氨基酸，具有多种生理活性如增加葡萄糖胺、氨基已糖、粘蛋白的生物合成和促进溃疡组织再生等。二者的联合应用具有明显的促进溃疡愈合的效果。目前市场上销售的复方谷氨酰胺颗粒（L-谷氨酰胺和薁磺酸钠的复方制剂）即为一种治疗胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡效果良好的药物。在对促进溃疡愈合作用的实验研究中发现，L-谷氨酰胺和薁磺酸钠合剂对口腔溃疡疾病同样具有治疗作用。然而，已上市的制剂为颗粒剂，其剂型特点不适宜用于口腔溃疡的治疗。 

目前治疗口腔溃疡的药物的剂型主要有口漱液、散剂、膜剂、贴片等，其中作为液体制剂的口漱液存在药物稳定性较低、储藏、运输和使用不便等诸多问题；作为粉末给药的散剂无法做到定量给药，且药粉在口腔内接触唾液后可被唾液稀释并分散至其他部位，或随吞咽动作咽下，极大的影响了治疗效果；更重要的是，口漱液、散剂在患处停留时间短，药物无法与溃疡部位长时间接触从而影响疗效，而口腔粘附膜剂在粘附力、溶出度、载药量等方面尚存在不足。 

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗口腔溃疡的贴片及其制备方法。本发明针对现有口腔溃疡制剂的不足，提供一种含有L-谷氨酰胺和薁磺酸钠的口腔贴片，制备工艺简单，释药稳定，可持久作用于溃疡部位，疗效显著。 

为了实现这一目的，本发明提供一种治疗口腔溃疡的贴片，其特征在于该贴片是由L-谷氨酰胺、薁磺酸钠以及药学上可接受的粘附材料、填充剂、润滑剂和隔水材料组成；其中有效成分L-谷氨酰胺和薁磺酸钠的重量份配比为：L-谷氨酰胺1-200份、薁磺酸钠0.05-5份，有效成分在片剂中的重量比为5%-60%，优选重量比为20%-50%。 

所述填充剂包括乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一种或几种，在片剂中的重量比为0%-40%，优选重量比为2%-35%。 

所述粘附材料包括纤维素衍生物（如HPMC、CMC-Na）、聚羧乙烯（卡波姆）、聚乙烯比咯烷酮、明胶或海藻酸盐中的一种或几种，其在片剂中的重量比25%-80%，优选重量比为40%-60%。 

所述润滑剂包括微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种，在片剂中的重量比为0.05%-2%，优选重量比为0.3%-0.8%。 

所述隔水材料包括疏水性纤维素衍生物、丙烯酸树脂、乙烯基聚合物中的一种或几种，优选乙基纤维素。 

本发明所述的一种治疗口腔溃疡的贴片，每一剂量含有如下重量的组分： 

L-谷氨酰胺1-200份、薁磺酸钠0.05-5份、乳糖0-100份、卡波姆1-200份、羟丙基甲基纤维素1-200份、硬脂酸镁0-20份、乙基纤维素适量。

本发明所述的一种治疗口腔溃疡的贴片，每一剂量优选的含有如下重量的组分： 

L-谷氨酰胺20-100份、薁磺酸钠0.05-2份、乳糖4-80份、卡波姆30-80份、羟丙基甲基纤维素20-60份、硬脂酸镁0.1-3份、乙基纤维素适量。

本发明还提供一种治疗口腔溃疡贴片的制备方法，包括如下步骤： 

步骤1.将L-谷氨酰胺、薁磺酸钠、乳糖、卡波姆、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁分别过筛，混匀；

步骤2.将步骤1所得混合物进行粉末直接压片；

步骤3.将步骤2所得药片的一面涂以乙基纤维素的乙醇溶液，烘干，即得。

本发明所述的一种治疗口腔溃疡的贴片的制备方法中，所述过筛为将L-谷氨酰胺、薁磺酸钠分别过100-120目筛；将乳糖、卡波姆、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁分别过100目筛；所述压片为使用平冲压片；所述乙基纤维素的乙醇溶液涂布于药片的一侧，其作用为作为防粘层，防止药片非粘附面与其他部位粘附，达到单向释药的目的。 

本发明还提供了所述治疗口腔溃疡的贴片在制备治疗口腔溃疡疾病药物中的用途。