[发明专利]水溶性原卟啉化合物及制备方法及用途无效
| 申请号： | 201110368775.0 | 申请日： | 2011-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102363619A | 公开（公告）日： | 2012-02-29 |
| 发明（设计）人： | 刘天军;郭江红;陈靖京;曹波;洪阁 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;A61K31/409;A61K41/00;A61P35/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300192 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水溶性 卟啉 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种水溶性原卟啉化合物，其特征具有下述结构：
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1＝-COOH或或-X；
R2＝-COOH或或-X；
R3＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
R4＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
2.水溶性原卟啉化合物的制备方法，其特征是将原卟啉化合物与酸酐在碱性催化剂催化下反 应得到水溶性原卟啉化合物，所述原卟啉化合物具有下述结构：
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1′＝-COOH或或-Z；
R2′＝-COOH或或-Z；
R3′＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-Z；
R4′＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-Z；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
所述酸酐为乙二胺四乙酸双环酐、二乙撑三胺五乙酸双环酐或三乙烯四胺六乙酸双环酐。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征是包括如下步骤：按比例将0.2-0.5g的所述原卟啉化合 物，0.1-0.8g的乙二胺四乙酸双环酐或0.14-11g的二乙撑三胺五乙酸双环酐或0.17-1.42g的 三乙烯四胺六乙酸双环酐溶于80-160ml二甲基亚砜中，在碱性催化剂催化下，室温搅拌反应 12-96小时，加入160-320ml无水乙醚，静置待沉淀析出完全后，重结晶，过滤得到粗品，依 次用二氯甲烷，乙醇洗涤，得到水溶性原卟啉化合物，所述水溶性原卟啉化合物为乙二胺四 乙酸修饰的原卟啉化合物或二乙撑三胺五乙酸修饰的原卟啉化合物或三乙烯四胺六乙酸修饰 的原卟啉化合物。
4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征是所述碱性催化剂为三乙胺、4-二甲氨基吡啶、 碳酸钠和碳酸氢钠至少一种。
5.权利要求1的水溶性原卟啉化合物在制备光动力学治疗肿瘤药物或制备抗前列腺增生药物 的应用。
6.一种水溶性原卟啉化合物，其特征具有下述结构：
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1＝-COOH或或-X；
R2＝-COOH或或-X；
R3＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
R4＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
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