[发明专利]一种增加溶出度的美洛昔康的口服组合物

权利要求书

1.一种美洛昔康口服组合物，其特征是含有下列组分级重量比：

美洛昔康：1

增溶剂：0.02~0.047

粘合剂：0.20~0.40

填充剂：3.33~4.67

润滑剂：0.013~0.08

崩解剂：0.33~1.33

其中：增溶剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸钠、吐温-80、司盘80，

粘合剂选自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲纤维素，填充剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、糊精，崩解剂选自羟丙纤维素、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑性剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇类。

2.权利要求1的制剂，其特征是含有下列组分级重量比：

美洛昔康：1

增溶剂：0.033~0.047

粘合剂：0.27~0.40

填充剂：4.00~4.67

润滑剂：0.05~0.08

崩解剂：0.67~1.33

其中：增溶剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸钠、吐温-80、司盘80，粘合剂选自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲纤维素，填充剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、糊精，崩解剂选自羟丙纤维素、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑性剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇类。

3.权利要求1的制剂，其特征是含有下列组分级重量比：

美洛昔康：1

增溶剂：0.04

粘合剂：0.33

填充剂：4.23

崩解剂：1.00

润滑剂：0.07

其中：增溶剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸钠、吐温-80、司盘80，粘合剂选自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲纤维素，填充剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、糊精，崩解剂选自羟丙纤维素、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑性剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇类。

4.权利要求1至权利要求3的任何一项制剂、其特征是，其中增溶剂优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；粘合剂优选淀粉；填充剂优选蔗糖、乳糖；崩解剂优选羟丙纤维素；润滑性剂优选硬脂酸镁。

5.权利要求1至权利要求4中任一项的口服组合物，其剂型为片剂。

6.权利要求1至权利要求5的口服组合物，剂型是片剂时，其特征是，配方组成为：

美洛昔康                        15.0g

淀粉                               5.0g

乳糖                               53.4g

蔗糖                               10.0g

羟丙纤维素                     15.0g

硬脂酸镁                          1.0g

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯      0.6 g 

制成                               1000片。

7.权利要求1至权利要求6的口服组合物的制备方法，其特征是，方法如下：

1） 主药和辅料分别粉碎过80目筛，硬脂酸镁过60目筛，备用；

2） 按处方量称取原辅料，按等量递增法混合，并在混合器中混合至均匀；

3） 加入0.6%辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯快速制粒，再加8%的淀粉浆，制软材，快速制粒，得湿颗粒；

4） 湿颗粒60℃烘干至水分在2.0-4.0%，过18目筛整粒；

5） 加硬脂酸镁混合均匀，检验合格后，压片，即得。