[发明专利]含有二乙酰大黄酸类化合物的药物及二乙酰大黄酸类化合物的包合物的制备方法

权利要求书

1.一种含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于其中含有治疗有效量的二乙酰大黄酸类化合物的包合物，所述的二乙酰大黄酸类化合物是指由大黄中提取的大黄酸的1，8-二乙酰化衍生物的一种或多种的混合物。

2.根据权利要求1所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于其制剂剂型为：水溶液、粉针、冻干粉针剂、片剂、素片、包衣片、缓控释片、胶囊、脂质体、颗粒剂、胶丸、栓剂、软膏剂或吸入粉针剂。

3.根据权利要求1所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于所述二乙酰大黄酸类化合物的包合物是指二乙酰大黄酸类化合物的环糊精和/或者环糊精衍生物的包合物。

4.根据权利要求1或3所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于所述的包合物不含结晶水或含1个或多个结晶水。

5.根据权利要求3所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于所述的二乙酰大黄酸类化合物的环糊精和/或者环糊精衍生物的包合物中，二乙酰大黄酸类化合物与环糊精或衍生物的摩尔比为1∶1～100。

6.根据权利要求3所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于环糊精衍生物包括各种取代的α-环糊精衍生物、β-环糊精衍生物、γ-环糊精衍生物中的一种或一种以上。

7.根据权利要求6所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物，其特征在于，环糊精衍生物为羟丙基-β-坏糊精、单糖基-β-环糊精、双糖基-β-环糊精、二单糖基-β-环糊精、麦芽三糖基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精。

8.权利要求1、3或5所述的含有二乙酰大黄酸类化合物的药物中的二乙酰大黄酸类化合物的包合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将二乙酰大黄酸类化合物投入含环糊精和/或环糊精衍生物的水溶液或有机溶媒中，加热或室温下超声回流1-3小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒或低温冷冻干燥挥去水分，即得二乙酰大黄酸类化合物的包合物。

9.根据权利要求8所述的二乙酰大黄酸类化合物的包合物的制备方法，其特征在于所说的有机溶媒包括：甲醇、乙醇、石油醚、丙酮、乙腈、正丁醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃中的一种或多种的混合物。

10.根据权利要求8所述的二乙酰大黄酸类化合物的包合物的制备方法，其特征在于所述的二乙酰大黄酸类化合物与环糊精或衍生物的摩尔比为1∶1～100，环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精、单糖基-β-环糊精、双糖基-β-环糊精、二单糖基-β-环糊精、麦芽三糖基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精等各种药剂学中已经使用的β-环糊精的衍生物。