[发明专利]一种蟾衣超微粉软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种软胶囊及其制备方法，特别涉及一种蟾衣超微粉的软胶囊及其制备方法。

背景技术

蟾衣即是蟾蜍蜕下的角质衣膜，蟾蜍有一定的生长规律，除冬眠期外，每隔7-10天便将表皮自然蜕落一次，这种蜕下的表皮俗称蟾衣，含有大量无色透明分泌液。近年来的研究表明，蟾衣有极好的药用价值，如清热、解毒、消肿、提高机体免疫力，杀灭癌细胞和病毒细胞等如蟾衣超微粉在高剂量时对小鼠Lewis肺癌、S180肉瘤、H22肝癌实体瘤的抗肿瘤效果达50％左右，且在最大溶度、最大体积每天每公斤小鼠给药16克蟾衣超微粉，均未出现不良反应。目前的蟾衣超微粉制备为硬胶囊服用，可是在研究中发现，蟾衣超微粉中有明显的辛味，且水溶性较差，一些体弱多病的患者服用后出现胃胀、呕吐，生物利用度没有达到理想的状态。在经过一系列的研究后，我们筛选了合适的基质将蟾衣超微粉制备为软胶囊，该软胶囊与硬胶囊相比具有生物利用度高、吸收迅速、稳定性好、能掩盖蟾衣中挥发性成分的不良气味。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种蟾衣超微粉的软胶囊，另一目的在于提供公开该软胶囊制剂的制备方法。

蟾衣超微粉的制备：将大自然中的蟾蜍放在清洗干净的室外暂养池内暂养1至3天，后将室外暂养池内的蟾蜍放入室内干净的蜕衣池1至7天，平均每2至3小时用清水冲洗一次，此时蟾蜍活动减少，呈发呆状，全身皮肤腺体分泌物增多，俗称“出汗”，体表显得潮湿光亮，背部中线处脊柱上首先出现纵向开裂的缝隙，随着缝隙的增大，蟾蜍开始挣扎，不久头部、躯干及四肢从缝隙中钻出，此时用手抓住活蟾蜍，另一只手就可以采集到蟾衣，皱成一团，将活蟾蜍放入专用的筒内，然后将筒内的活蟾蜍放回大自然，皱成一团的蟾衣放在不锈钢丝网上，不须放在水中漂洗，将不锈钢丝网和丝网上的蟾衣一起放入30至70摄氏度干燥箱内连续干燥，使含水量小于2.0％，然后进行粉碎，得1200至2000目蟾衣超微粉，分装入塑料袋内，密封，用钴60辐照灭菌，备用。

混悬液型囊内物基质的选择：在软胶囊的制备中，常用基质为植物油类，如大豆油、玉米油、色拉油、棕榈油等。蟾衣属于新的中药资源，其成分至今不明，在众多的研究中也仅发现其含有一些特定的化合物，如有氨基酸、蟾蜍色胺等几十种化合物，其活性成分还不明确。根据各植物油的特性以及现有软胶囊中使用的油性基质，一般的制剂人员会认为常用植物油制成的混悬液其稳定性会较为相似。我们的研究人员在选用油性基质时却有意外的发现，蟾衣超微粉与大豆油1∶1.5的比例混合，然后用胶体磨制成均匀的混悬液，结果显示，混悬液的物理稳定性较玉米油和色拉油有显著的差异。这一实验结果参见实施例1的研究结果。

囊壳的选择：囊壳的选择关系到软胶囊成型与美观，尤其是明胶材料的特殊理化性质，及与非胶体类材料的配伍，对囊壳稳定性有直接影响，软胶囊在储存期间会出现囊壳渗漏和粘联以及物料迁移、崩解迟缓、溶出不合格等现象，因此，选择合适的囊壳材料，是解决囊壳稳定性及提高软胶囊质量的关键之一。本发明的囊壳选用明胶、甘油和水组成，其配比为明胶∶甘油∶水为1∶0.4～0.5∶1。

软胶囊的制备：

取上述原料，按常规工艺制成软胶囊即得。

具体实施方式

实施例1：软胶囊稳定性研究

按内容物配方1、2和3分别制备软胶囊1、软胶囊2和软胶囊3，取不同软胶囊样品按中国药典“药物稳定性试验指导原则”进行温度、湿度和强光照射影响因素试验。湿度条件为92.5％、光照条件为4500Lx、温度条件选择40℃，考察指标选择性状、崩解时限和蟾衣超微粉的含量。

软胶囊影响因素试验结果

结果表明，以大豆油作为油性基质制备的胶囊在上述影响因素条件下放置15天，其性状、崩解时限以及含量与放置前相比均无明显变化，质量稳定，而以玉米油和色拉油作为油性基质制备的胶囊其稳定性发生明显变化，这种差异是研究人员始料不及的。

实施例2：软胶囊和硬胶囊治疗晚期恶性肿瘤321例的疗效观察

1、病例一般资料