[发明专利]包含β-氨基的DPP-IV抑制剂及其制备方法以及用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的含有所述抑制剂的药物组合物有效
| 申请号： | 201110329468.1 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN102516184A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 金兴载;郭祐宁;申昌烈;金夏东;闵种弼;朴间珍;李在荣;崔圣贤;尹泰铉;金海鲜;张志勉;金美庆;孙文虎;金舜会;刘武嬉 | 申请（专利权）人： | 东亚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 张淑珍;王维玉 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 氨基 dpp iv 抑制剂 及其 制备 方法 以及 用于 预防 治疗 糖尿病 肥胖症 有所 | ||
【权利要求书】：
1.一种由式4表示的化合物：
其中，X为OR1、SR1或NR1R2，其中，R1和R2独立为C1至C5的低级烷基，且NR1R2中的R1和R2可形成包含杂原子O的5至7元环。
2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述X选自于由下述基团组成的组：t-丁氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环戊氧基、二乙基氨基、甲基乙基氨基、吗啉代和t-丁硫基。
3.如权利要求1所述的化合物，其中，所述X为t-丁氧基。
4.一种利用如权利要求1-3任一项所述的化合物制备由式2表示的化合物的方法，包括：
(1)在1-羟基苯并三唑、1-乙基-3-[3-(二甲基氨基)丙基]碳二亚胺和三级胺的存在下，将含有β-氨基的具有式3的化合物与具有式4的取代的杂环化合物进行反应，由此制得含有肽键的具有式5的化合物；以及
(2)在酸的存在下，使具有式5的化合物反应，从而制得具有式2的化合物，
其中，PG为Boc，X为OR1、SR1或NR1R2，其中，R1和R2独立为C1至C5的低级烷基，且NR1R2中的R1和R2可形成包含杂原子O的5至7元环。
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