[发明专利]一种治疗急性早幼粒细胞白血病的药物靶标及其抑制剂无效
申请号: | 201110305958.8 | 申请日: | 2011-10-11 |
公开(公告)号: | CN103045715A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 陈国强;孙汉董;吴英理;刘传绪;阴倩倩;普建新;肖伟烈 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院;中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C12Q1/26 | 分类号: | C12Q1/26;A61K31/4188;A61K31/22;A61P35/02 |
代理公司: | 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 | 代理人: | 翟羽;施春花 |
地址: | 200025 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 急性 粒细胞 白血病 药物 靶标 及其 抑制剂 | ||
1.Peroxiredoxin I或者II作为靶标在体外筛选治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途,所述急性早幼粒细胞白血病是指全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病。
2.腺花素及其衍生物用作制备治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途,所述急性早幼粒细胞白血病是指全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病。
3.根据权利要求2所述的腺花素及其衍生物用作制备治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途,其特征在于,所述衍生物是指C3羟基上氢的取代或者C3上羟基的取代,所述C3羟基上氢的取代用选自甲基(methyl),乙酰基(acetyl),甲氧基甲基(MOM),甲硫基甲基(MTM),对甲氧基苄基(PMBM),苄基(benzyl),叔丁氧基甲基(t-BuOCH2),2-(三甲硅基)乙氧甲基(SEM),四氢吡喃基(THP),烯丙基(allyl),叔丁基二甲基硅烷(TBDMS),三乙基硅烷(TES),三甲基硅烷(TMS),对甲基苯磺酰氯(Ms),叔丁基(t-Bu),3,4-二甲氧基苄基(DMPM),三苯甲基(Tr),三异丙基硅基(TIPS),二甲基异丙基硅(IPDMS),二乙基异丙基硅(DEIPS),1,1,2-三甲基丙基二甲基硅(TDS),叔丁基二苯基硅(TBDPS),二苯甲基硅(DPMS),三苯基硅(TPS),对甲苯磺酰基(Ts)或者对三氟甲磺基(Tf)中的一个基团取代;所述C3上羟基的取代,用氨基(-NH2)取代,然后对于氨基用选自乙酰基(acetyl),芴甲氧羰基(Fmoc),叔丁氧羰基(Boc),对甲基苯磺酰氯(Ms),对甲苯磺酰基(Ts),对三氟甲磺基(Tf)或者丁酸(butyric acid)基团中的一个基团取代。
4.腺花素及其衍生物用作制备Peroxiredoxin I或者II抑制剂的用途。
5.根据权利要求4所述的腺花素及其衍生物用作制备Peroxiredoxin I或者II抑制剂的用途,其特征在于,所述衍生物是指C3羟基上氢的取代或者C3上羟基的取代,所述C3羟基上氢的取代用选自甲基(methyl),乙酰基(acetyl),甲氧基甲基(MOM),甲硫基甲基(MTM),对甲氧基苄基(PMBM),苄基(benzyl),叔丁氧基甲基(t-BuOCH2),2-(三甲硅基)乙氧甲基(SEM),四氢吡喃基(THP),烯丙基(allyl),叔丁基二甲基硅烷(TBDMS),三乙基硅烷(TES),三甲基硅烷(TMS),对甲基苯磺酰氯(Ms),叔丁基(t-Bu),3,4-二甲氧基苄基(DMPM),三苯甲基(Tr),三异丙基硅基(TIPS),二甲基异丙基硅(IPDMS),二乙基异丙基硅(DEIPS),1,1,2-三甲基丙基二甲基硅(TDS),叔丁基二苯基硅(TBDPS),二苯甲基硅(DPMS),三苯基硅(TPS),对甲苯磺酰基(Ts)或者对三氟甲磺基(Tf)中的一个基团取代;所述C3上羟基的取代,用氨基(-NH2)取代,然后对于氨基用选自乙酰基(acetyl),芴甲氧羰基(Fmoc),叔丁氧羰基(Boc),对甲基苯磺酰氯(Ms),对甲苯磺酰基(Ts),对三氟甲磺基(Tf)或者丁酸(butyric acid)基团中的一个基团取代。
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