[发明专利]钩藤总生物碱的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药用植物有效部位提取和分离方法领域，具体来说是涉及一种钩藤总生物碱的制备方法。

背景技术

钩藤(Uncaria rhyncchophylla(Miq.)Jacks)为茜草科植物，以带钩茎枝入药，传统医学认为其具有清热平肝，熄风定惊之功效，用于小儿癫痫及成人血压偏高，头晕目眩等。现代研究证明，钩藤总生物碱对降低血压、抗血小板聚集、抑制心肌收缩力等方面作用明显。随着钩藤总生物碱的药理作用的研究深入，其提取方法也越来越受到人们的重视。目前文献中提取方法主要是大孔树脂法和离子交换树脂法。如：中国专利200710098441.X，公开了一种从中药钩藤提取液中分离钩藤总生物碱的方法、200710099900.6公开了一种用离子交换树脂分离钩藤总生物碱的方法和200810011900.0公开了一种从钩藤叶、带钩茎枝或全草中提取生物碱有效部位的方法及用途。其主要存在的问题是大孔树脂法和离子交换树脂法对于成分复杂的中药提取液来说，树脂再生困难，加之处理树脂产生大量酸碱水，导致环境污染。

本发明人采用酸水渗漉提取，提取物经乙醇醇沉后，提取物拌入硅藻土分散处理，丙酮渗漉提取，提取物经酸碱处理后，得钩藤总生物碱。该钩藤总生物碱具有纯度高，吸收好，质量稳定，整个过程在常温进行，不需加热，节约了能源，减少了加热导致的溶媒挥散等安全问题，同时制备方法分离效果佳，工艺简单，操作方便，成本低廉，适合工业化生产。

发明内容

本发明的目的是开发出一种成本低、工艺简单、对环境无污染、安全性高的钩藤总生物碱的制备方法。

取钩藤药材或全草粉碎成粗粉，用酸性水溶液进行渗漉，收集渗漉液，加氢氧化钠溶液调节pH至中性后浓缩成清膏，加入乙醇醇沉，取上清液，回收乙醇，减压浓缩成稠膏，加等量硅藻土减压干燥，粉碎成粗粉，用丙酮进行渗漉，收集渗漉液，减压回收丙酮，浸膏加稀盐酸溶液加热溶解，趁热滤过，滤液冷却至室温，在搅拌下加氨水调调至碱性，室温放置过夜，吸除上清液，沉淀减压干燥，粉碎成细粉，得钩藤总生物碱。

本发明的钩藤总生物碱的制备方法，其特征包括以下步骤：

(1)取钩藤药材或全草粉碎成粗粉，用10～20倍0.1％～0.5％的盐酸溶液进行渗漉，收集渗漉液，加氢氧化钠溶液调节pH至中性后浓缩至相至密度1.10～1.20(80℃)的清膏。

(2)清膏加入乙醇使醇浓度达50～60％，充分搅拌，静止24小时，滤过，滤液回收乙醇，减压浓缩成稠膏，加等量硅藻土减压干燥，粉碎成粗粉。

(3)粗粉用10～20倍丙酮进行渗漉，收集渗漉液，减压回收丙酮，得钩藤总生物碱浸膏。

(4)钩藤总生物碱浸膏加1～2％盐酸溶液加热溶解，趁热滤过，滤液冷却至室温，在搅拌下加氨水调调至碱性，室温放置过夜，吸除上清液，沉淀减压干燥，粉碎成细粉，得钩藤总生物碱。

本发明中所制备的钩藤总生物碱，加入适量的辅料，制成各种片剂、胶囊剂和滴丸等。

下面通过有关具体药效学试验对本发明作进一步的阐述。

一、对原发性高血压模型动物(SHR)的影响：

1、血压测定：在稳定的环境中，保持室温28℃将大鼠置于(38±0.5℃)温箱中预热10分钟，将大鼠尾穿过压尾器，平放于传感器上，适应5分钟向压尾器充气加压，阻断尾部血流，待容积脉搏波消失后，缓慢而均匀地放气，听到容积脉搏波恢复有规律的声音，此时的血压表上指数即为收缩压，注意在血压测定过程中，动作要轻，不要引起动物过分激动。