[发明专利]一种拉米夫定片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于拉米夫定的制备领域，特别涉及一种拉米夫定片及其制备方法。

背景技术

拉米夫定是核苷类似物，而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构，但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中，核苷类似物可以掺入进去，但却不能合成有正常功能的核酸链，从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶，其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同，他只能作用于病毒，而对人体没有副作用。

近几年来，拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受，是目前临床应用中疗效较好的、具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性，并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。

我国目前主要依靠国外公司提供的拉米夫定远远不能满足各方面的需求，而且价格昂贵，给病人造成严重的经济负担。

邢怀阳等申请了一种拉米夫定片剂及其制备方法(公开日2009-6-2，公开号101461790)，其采用了50％乙醇作为粘合剂，虽然粘合剂的用量愈大，片剂愈易成型，但是容易因为硬度过大而影响崩解、溶出，而且可能会影响药物的溶出和生物利用度。硬脂酸镁用量过多，可能会造成过多地覆盖于颗粒的表面，使颗粒间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种拉米夫定片及其制备方法，该拉米夫定片原辅料来源方便，价格低廉，生产工艺采用干法直压，与湿法制粒工艺相比，本发明减少了工艺环节、缩短了生产周期、避免了水分的介入，在提高产品质量的同时降低了企业的生产成本。该工艺生产过程简单，操作便捷，适于大规模的工业化生产。

本发明的一种拉米夫定片，由下列重量份的原料组成：100份的拉米夫定、111～125份的微晶纤维素、5～14份的羧甲基淀粉钠、1～5份的二氧化硅、0.5～2.5份的硬脂酸镁、2～9份的卡乐康包衣粉。

所述拉米夫定片由下列重量份的原料组成：100份的拉米夫定、111份的微晶纤维素、5份的羧甲基淀粉钠、1份的二氧化硅、0.5份的硬脂酸镁、2份的卡乐康包衣粉。

所述拉米夫定片由下列重量份的原料组成：100份的拉米夫定、118份的微晶纤维素、10份的羧甲基淀粉钠、3份的二氧化硅、1.5份的硬脂酸镁、4.5份的卡乐康包衣粉。

所述拉米夫定片由下列重量份的原料组成：100份的拉米夫定、125份的微晶纤维素、14份的羧甲基淀粉钠、5份的二氧化硅、2.5份的硬脂酸镁、9份的卡乐康包衣粉。

本发明的一种拉米夫定片的制备方法，包括：

(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后过筛；

(2)取111～125重量份的微晶纤维素、5～14重量份的羧甲基淀粉钠、1～5重量份的二氧化硅与上述拉米夫定粉过筛后混合均匀；

(3)加入0.5～2.5重量份的硬脂酸镁混合均匀，得粉子；

(4)将混合后的粉子压制成片，采用2～9重量份的卡乐康包衣粉(以水为溶剂)配制成包衣液对片子进行包衣，片子检测合格后包装成品。

所述步骤(1)和(2)中过筛使用的筛网为4号药典筛。

本发明采用二氧化硅能降低粒子间的摩擦力而能改善粉末(颗粒)流动性；在片剂生产中可在粉末(颗粒)加入适宜的助流剂用以改善其流动性，保证片重差异合格。

本发明采用卡乐康包衣粉包衣后，可使产品质量更加稳定，并可以掩盖药物的不良嗅味，增强患者的顺应性，使片剂更具实用性。

有益效果

本发明所述的拉米夫定片是由活性成份拉米夫定、稀释剂、崩解剂、助流剂、润滑剂制成，选用上述原辅料来源方便，价格低廉，生产过程简单，操作便捷，可将主药拉米夫定容易加工成符合药品标准要求的片剂；本发明的制备方法工艺简单，操作易行，成本低，并且成品率高，适于大规模的工业化生产；因为采用干法直压工艺，所以制备的成品片子溶出效果好，在5分钟内拉米夫定基本上全部分散溶出，而且硬脂酸镁用量较少，不会降低片剂硬度。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

实施例1

(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后过4号药典筛；