[发明专利]头孢类衍生物CXD的晶型有效

专利信息
申请号: 201110233101.X 申请日: 2011-08-15
公开(公告)号: CN102268023A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 马坚;陈阳;陆静云 申请(专利权)人: 南京丰融化学技术有限公司
主分类号: C07D501/59 分类号: C07D501/59;C07D501/12
代理公司: 江苏致邦律师事务所 32230 代理人: 樊文红
地址: 210009 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 头孢 衍生物 cxd
【权利要求书】:

1.一种化学结构式为结构式I的含有2分子水的头孢类抗生素CXD的晶型,其特征在于其使用Cu辐射,以度2θ表示的X-射线粉末衍射光谱在:7.9°,10.6°,12.5°,14.3°,15.5°,18.0°,18.3°,18.6°,19.4°,20.9°,22.1°,23.1°,24.0°,24.8°,25.1°,27.3°,28.7°,29.8°,31.0°,31.4°,32.1°,33.5°,35.5°有峰

结构式I。

2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于其红外光谱在以下值左右有吸收带:3646cm-1,3460 cm-1,3152 cm-1,3005 cm-1,2948 cm-1,2927 cm-1,1749 cm-1,1683 cm-1,1608 cm-1,1587 cm-1,1558 cm-1,1517 cm-1

3.权利要求1所述的晶型的制备方法,其特征在于:将化学结构式为结构式II的有机酸或者无机酸盐溶于水后,利用无机碱或者有机碱水溶液将溶液调节pH后,析出晶体或者通过加入溶剂析出晶体,干燥后,制得CXD的晶型

结构式II。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的操作温度为-2~30℃。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的化学结构式为结构式II的Cefroxadine的有机酸盐是:三氟乙酸,乙酸,三氯乙酸,甲酸,甲磺酸,苯甲酸,苯磺酸,对甲基苯磺酸,水杨酸。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的化学结构式为结构式II的Cefroxadine的无机酸盐是:盐酸,硫酸,硝酸,磷酸,氢溴酸,氢碘酸,氢氟酸,高氯酸,高碘酸。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的化学结构式为结构式II的Cefroxadine的有机酸盐或无机酸盐溶于水的配比是:结构式II的Cefroxadine的有机酸盐或无机酸盐与水的质量比为1:1~1:20。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的无机碱水溶液是:氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、碳酸钠水溶液、碳酸钾水溶液、碳酸氢钠水溶液、碳酸氢钾水溶液,且其浓度为0.5mol/L至饱和水溶液。

9.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的有机碱水溶液是:三乙胺水溶液,二乙胺水溶液,甲胺水溶液;且其浓度为0.5 mol/L~10 mol/L。

10.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的调节pH值的范围为3.7~6.3。

11.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的析出晶型时加入的有机溶剂为乙腈,无水甲醇,无水乙醇,95%乙醇和异丙醇;且其加入量为溶液体积的0.5~5倍。

12.一种药物组合物,其特征在于包含有效量的权利要求1所述的头孢类衍生物CXD的晶型和一种或多种药物赋形剂。

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