[发明专利]含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂，其特征在于主要由氢溴酸右美沙芬环糊精包合物、愈创木酚甘油醚、稀释剂和粘合剂组成；且所述的氢溴酸右美沙芬环糊精包合物中氢溴酸右美沙芬和环糊精的用量摩尔比为1:1～1:3，且所述的环糊精为羟丙基-β-环糊精。

2.根据权利要求1所述的含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂，其特征在于所述的稀释剂选自微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、糖粉和蔗糖的一种或多种，且其用量占颗粒剂总重的50%～70%。

3.根据权利要求1所述的含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂，其特征在所述的粘合剂选自羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种，且其用量占颗粒剂总重的4%～7%。

4.根据权利要求1至3之一所述的含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂，其特征在于所述的颗粒剂中氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的重量比为1:6～1:10。

5.权利要求1所述的含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1）将氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚、羟丙基-β-环糊精、稀释剂和粘合剂分别干燥，过筛备用；

2）将羟丙基-β-环糊精制成45～60℃饱和水溶液后，以转速750 r/min～3000 r/min的速度保持搅拌状态；

3）将氢溴酸右美沙芬溶解于乙腈水溶液中后，然后缓慢滴加到步骤2）制备的保持搅拌状态的饱和羟丙基-β-环糊精水溶液中，速度为1～3 mL/min，滴加完成后再保持搅拌，喷雾干燥，制得环糊精包合物；其中，所述氢溴酸右美沙芬用量和羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1:1～1:3；

4）将步骤3）所述的环糊精包合物过筛，然后和愈创木酚甘油醚、稀释剂、粘合剂混合均匀后制软材，过筛制湿颗粒，将湿颗粒45～60℃充分干燥，过筛整粒得到含有氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的颗粒剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的稀释剂选自微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、糖粉和蔗糖的一种或多种，且其用量占颗粒剂总重的50%～70%。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的粘合剂选自羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种，且其用量占颗粒剂总重的4%～7%。

8.根据权利要求5至7之一所述的制备方法，其特征在于所述的氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的重量比为1:6～1:10。