[发明专利]一种莫西沙星纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种莫西沙星纳米乳及其制备方法。

背景技术

莫西沙星是第四代广谱、高效氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌都具有抗菌活性。其抗葡球菌、肺炎链球菌、肠球菌和厌氧菌的活性是环丙沙星和氧氟沙星的2～16倍，对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、波氏杆菌、丹毒杆菌、支原体等均敏感。同时具有低水平的耐药性，在感染关键部位可获得较高的药物浓度。近年来发现它抗结核菌有明显疗效。莫西沙星的抗菌机理是抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。在实现本发明的过程中，发明人发现现有技术至少存在以下问题：莫西沙星的水溶性差，在水中微溶解。常用剂型是莫西沙星片剂，因吸收不完全，降低了其生物利用度。

发明内容

本发明实施例的目的是针对上述现有技术的缺陷，提供一种溶解度高、缓释性好，生物利用度高的莫西沙星纳米乳。

本发明实施例的另一个目的是提供莫西沙星纳米乳的制备方法。

为了实现上述目的本发明采取的技术方案是：

一种莫西沙星纳米乳，该纳米乳由下述重量百分比的原料制成：

余量为蒸馏水，上述原料的重量百分比之和为100％；

所述的表面活性剂选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯醚40蓖麻油和吐温-80中的一种；

所述的油选自乙酸乙酯、三乙酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、橄榄油、油酸和油酸乙酯中的至少一种；

所述的助溶剂选自乙酸、二甲基亚砜和三乙醇胺中的一种。

本发明更优秀的技术方案：一种莫西沙星纳米乳，该纳米乳由下述重量百分比的原料制成：

余量为蒸馏水。

本发明又一优秀的技术方案：一种莫西沙星纳米乳，该纳米乳由下述重量百分比的原料制成：

所述纳米乳粒径为1～100nm。

本发明实施例提供的另一个技术方案：一种莫西沙星纳米乳的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)称取莫西沙星、助溶剂、表面活性剂、油及蒸馏水备用；

2)将莫西沙星溶解在助溶剂中，再与表面活性剂、油搅拌均匀；

3)缓慢加入蒸馏水，同时不断搅拌，直至形成均匀透明的液体，即得到莫西沙星纳米乳。

本发明采用的纳米乳由表面活性剂、助溶剂、油相和水4部分组成，是一种粒径在1～100nm之间的各向同性的热力学稳定体系。

处方设计原则：作为药物载体，纳米乳首先应符合一般药物载体的要求，即无毒、无刺激、无不良药理作用、具有良好的生物相容性、不影响主药的药效和稳定性；另外由于纳米乳自身的特性，它对处方组成还有特殊的要求，对药物有较强的增溶能力并能在较大范围内形成稳定的纳米乳区。本发明遵循上述原则配置。

本发明在表面活性剂的选择上，选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，O/W型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB(Hydrophile-Lipophile Balance Number，亲水疏水平衡)值介于8-18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和制备出来的纳米乳的稳定性，本发明选用HLB介于10-15之间的液态非离子型表面活性剂，或者与一种HLB＜10的非离子表面活性剂复配。可选用的表面活性剂有：聚氧乙烯40氢化蓖麻油(RH-40)、聚氧乙烯醚40蓖麻油(EL-40)、吐温-80中的任一种。

本发明根据当乳化油相所需的表面活性剂的HLB值与表面活性剂相近时，所形成的乳状液稳定的原则，所述的油优选为乙酸乙酯，三乙酸甘油酯，肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、橄榄油、油酸、油酸乙酯中的任一种或几种混合物。

本发明的莫西沙星纳米乳抗菌药物主要用于由革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌感染性疾病，特别涉及到消化道感染、呼吸道感染、泌尿生殖系统感染，对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、波氏杆菌、丹毒杆菌、支原体等均有明显抗菌作用。用方法及用量：混饮，用本品100ml(5％)兑水100L，供畜禽自由饮用，连用三天。喷涂，用本品100ml(5％)兑温水1L喷洒或涂抹在仔猪背部，连用三天。

本发明的莫西沙星纳米乳与现有技术相比，具有以下优点：