[发明专利]一种藏红花酸注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种藏红花酸注射剂及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

藏红花酸具有疏经活络、通经化淤、消肿止痛、凉血解毒、忧思郁结，长期坚持使用可全面提高人体的免疫力的功效。不但如此，藏红花酸也具有活血、消炎止痛作用，它还具有镇静作用，消除神经不适。藏红花酸还是妇科良药，改善经血不调等疾病，兼有养血作用。

此外，藏红花酸能增强体质。藏红花酸促进巨噬功能，消除细胞周围的“垃圾”，增强细胞的免疫功能，提高人体抵抗力，使健康生活无忧无虑。藏红花酸对于血癌细胞、乳头癌、扁平细胞瘤和软组织肉瘤等都具有较强的抑制作用。其抗癌机制是抑制癌细胞的DNA和RNA合成，抑制细胞蛋白激酶的活性和原癌基因。

研究证明，藏红花酸对改善心肌供血供氧等方面疗效确切，藏红花酸可明显增加大冠状动脉的血流量。藏红花酸也能通过改善微循环，促进胆汁的分泌和排泄，从而降低异常增高的球蛋白和总胆红素，也可用于慢性病毒性肝炎后肝硬化的治疗。

研究也发现藏红花酸用于治疗人体多种慢性疾病，通过其活血化瘀、抗菌消炎的功效，增强机体耐力，增强淋巴细胞增殖反应，以此来提高机体细胞免疫和体液免疫，起到调整人体气机运行，平衡人体阴阳的作用。

但是，藏红花酸水溶性较差，口服较难吸收，因而该物质以口服制剂用于疾病的治疗不能达到预期的效果，影响了临床的运用，这是藏红花酸开发中一个急待解决的技术难题。

发明内容

本发明的目的是克服藏红花酸的溶解性问题，提供一种生物利用度高和临床实用的藏红花酸注射剂。

本发明的另一个目的是提供该藏红花酸注射剂的制备方法。

本发明的目的是通过以下措施来实现的：

本发明提供了一种藏红花酸注射剂，其中含藏红花酸以及起助溶作用或调节渗透压作用的辅料，藏红花酸和助溶剂之间的重量比为1∶100～100∶1。本发明中所涉及注射剂使用的藏红花酸原料其含量应大于90％，其它杂质应小于10％。

其中，所述的起助溶作用的辅料选自聚乙二醇、吐温、泊洛沙姆188中的一种，或它们的混合物。

所述的起条件渗透压调节作用的辅料选自氯化钠、葡萄糖中的一种，或它们的混合物。

所述的注射剂是药剂学上所述的任何一种注射液剂型。

同时本发明提供该藏红花酸注射剂的制备方法，其步骤为取辅料将藏红花酸原料完全溶解，条件PH值以及渗透压，加入活性炭吸附，过滤，灌装，灭菌，检验，包装，即得藏红花酸注射剂。

本品具有以下优势：

藏红花酸在水中的溶解性较差，将其作为注射剂使用仍是个难题。本发明通过长期摸索得到制剂处方，可以将藏红花酸制成理化性状稳定的溶液，供临床使用。

试验1

将按下列处方制得的制剂进行稳定性考查：

处方1：藏红花酸原料   10g

       注射用水       1000ml

处方2：

处方3：

处方4：藏红花酸原料  10g

       丙二醇        700ml

       乙醇          300ml

处方5：

处方6：按实施例1

处方7：按实施例2

处方8：按实施例3

处方9：按实施例4

处方10：按实施例5

采用不同处方制成藏红花酸注射剂稳定性的比较数据表

试验2

将按下列处方制得的制剂进行配液稳定性考查(处方11、处方12、处方13为大输液制剂直接进行稳定性考查)：

处方1：藏红花酸原料10g

       注射用水    1000ml

处方2：

处方3：

处方4：藏红花酸原料  10g

       丙二醇        700ml

       乙醇          300ml

处方5：

处方6：按实施例1

处方7：按实施例2

处方8：按实施例3

处方9：按实施例4

处方10：按实施例5

处方11：按实施例6

处方12：按实施例7

处方13：按实施例8

采用不同辅料制成藏红花酸注射剂稳定性的比较数据表