[发明专利]拟海桑内酯甲素、其制备方法和用途以及含有该拟海桑内酯甲素的药物组合物无效

专利信息
申请号: 201110206355.2 申请日: 2011-07-22
公开(公告)号: CN102887906A 公开(公告)日: 2013-01-23
发明(设计)人: 郭跃伟;李佳;陈雪莲;刘海利 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D493/16 分类号: C07D493/16;A61K31/365;A61P35/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;徐琳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 拟海桑 内酯 制备 方法 用途 以及 含有 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种具有如下式I所示结构的拟海桑内酯甲素或其药学上可接受的盐:

式I。

2.一种权利要求1所述的拟海桑内酯甲素的制备方法,其特征在于,所述拟海桑内酯甲素是从拟海桑Sonneratia paracaseolaris中提取分离得到的。

3.如权利要求2所述的拟海桑内酯甲素的制备方法,包括以下步骤:

1)提取:将拟海桑枝叶用醇溶剂提取,所得提取液浓缩后得粗浸膏;将该粗浸膏溶于水或水溶液,混悬均匀后用乙酸乙酯萃取,所得萃取液浓缩后得到乙酸乙酯浸膏;

2)分离制备:将乙酸乙酯浸膏进行硅胶柱层析,分别以石油醚/乙酸乙酯及氯仿/甲醇梯度洗脱;其中,将石油醚/乙酸乙酯体积比为70∶30的洗脱部分进一步经Sephadex LH-20凝胶柱层析及硅胶柱层析,得到所述拟海桑内酯甲素。

4.如权利要求3所述的拟海桑内酯甲素的制备方法,其中,步骤1)中,所述醇溶剂为甲醇;所述水溶液为饱和的NaCl水溶液;所述提取采用的方法为甲醇渗漉提取。

5.如权利要求3所述的拟海桑内酯甲素的制备方法,其中,步骤2)中,石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱的体积比依次为:90∶10、70∶30和50∶50,氯仿/甲醇梯度洗脱的体积比依次为:90∶10和70∶30。

6.权利要求1所述的拟海桑内酯甲素在制备用于抑制细胞有丝分裂的药物中的用途。

7.权利要求1所述的拟海桑内酯甲素在制备用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。

8.如权利要求7所述的用途,其中,所述肿瘤包括结肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌和非霍奇金氏淋巴瘤。

9.一种药物组合物,其包含:预防或治疗有效量的权利要求1所述的拟海桑内酯甲素或其药学上可接受的盐;和药物可接受的载体、赋形剂或辅料。

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