[发明专利]18F-E[c(RGDyk)2]、用于其自动化生产的药盒、药盒制备方法及应用有效
申请号: | 201110185085.1 | 申请日: | 2011-07-03 |
公开(公告)号: | CN102268074A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 杨敏;陈小元;徐宇平;潘栋辉;罗世能;王立振 | 申请(专利权)人: | 江苏省原子医学研究所 |
主分类号: | C07K7/52 | 分类号: | C07K7/52;A61K49/00 |
代理公司: | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人: | 夏晏平 |
地址: | 214063 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sup 18 rgdyk 用于 自动化 生产 制备 方法 应用 | ||
1.18F-E[c(RGDyk)2] ,结构式如式Ⅰ所示:
Ⅰ 。
2.权利要求1所述的18F-E[c(RGDyk)2]在PET显像剂制备中的应用。
3.一种用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:所述药盒包括原料试剂A和B,其中
A瓶内包括E[c(RGDyk)2]-NO2;
B瓶内包括冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液,其中冠醚K222与K2CO3的含量mg/mL比为(0.1~60):1。
4.根据权利要求3所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:冠醚K222与K2CO3的含量mg/mL比为(2~20):1。
5.根据权利要求3所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:E[c(RGDyk)2]-NO2与冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液的质量mg/体积ml为(0.04~20):1。
6.根据权利要求4所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:E[c(RGDyk)2]-NO2与冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液的质量mg/体积ml为(0.5~5):1。
7.权利要求2-6所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒的制备方法,其特征在于:A瓶制备步骤如下,1)将E[c(RGDyk)2]-NO2溶于乙醇中;混合均匀;2)取步骤1得到的溶液无菌过滤后,分装于容器中,冷冻干燥即得A瓶;
B瓶制备方法如下,往冠醚K222乙腈溶液中加入K2CO3水溶液,混合均匀,无菌过滤后分装即得B瓶。
8.一种利用权利要求2-6所述的药盒制备18F-E[c(RGDyk)2]的方法,其特征在于:18F-溶液经QMA柱吸附后被冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液洗脱进入反应管,共沸除乙腈和水后,加入E[c(RGDyk)2]-NO2的DMSO溶液,90-180℃反应5-30min,冷却,加水稀释后入Sep-Pak C-18柱上,水淋洗后用乙醇洗脱产品入收集瓶,加生理盐水,过无菌滤膜,即得18F-E[c(RGDyk)2]纯品。
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