[发明专利]18F-E[c(RGDyk)2]、用于其自动化生产的药盒、药盒制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201110185085.1 申请日: 2011-07-03
公开(公告)号: CN102268074A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 杨敏;陈小元;徐宇平;潘栋辉;罗世能;王立振 申请(专利权)人: 江苏省原子医学研究所
主分类号: C07K7/52 分类号: C07K7/52;A61K49/00
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 夏晏平
地址: 214063 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: sup 18 rgdyk 用于 自动化 生产 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.18F-E[c(RGDyk)2] ,结构式如式Ⅰ所示:

Ⅰ 。

2.权利要求1所述的18F-E[c(RGDyk)2]在PET显像剂制备中的应用。

3.一种用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:所述药盒包括原料试剂A和B,其中

A瓶内包括E[c(RGDyk)2]-NO2

B瓶内包括冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液,其中冠醚K222与K2CO3的含量mg/mL比为(0.1~60):1。

4.根据权利要求3所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:冠醚K222与K2CO3的含量mg/mL比为(2~20):1。

5.根据权利要求3所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:E[c(RGDyk)2]-NO2与冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液的质量mg/体积ml为(0.04~20):1。

6.根据权利要求4所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒,其特征在于:E[c(RGDyk)2]-NO2与冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液的质量mg/体积ml为(0.5~5):1。

7.权利要求2-6所述的用于自动化生产18F-E[c(RGDyk)2]的药盒的制备方法,其特征在于:A瓶制备步骤如下,1)将E[c(RGDyk)2]-NO2溶于乙醇中;混合均匀;2)取步骤1得到的溶液无菌过滤后,分装于容器中,冷冻干燥即得A瓶;

B瓶制备方法如下,往冠醚K222乙腈溶液中加入K2CO3水溶液,混合均匀,无菌过滤后分装即得B瓶。

8.一种利用权利要求2-6所述的药盒制备18F-E[c(RGDyk)2]的方法,其特征在于:18F-溶液经QMA柱吸附后被冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液洗脱进入反应管,共沸除乙腈和水后,加入E[c(RGDyk)2]-NO2的DMSO溶液,90-180℃反应5-30min,冷却,加水稀释后入Sep-Pak C-18柱上,水淋洗后用乙醇洗脱产品入收集瓶,加生理盐水,过无菌滤膜,即得18F-E[c(RGDyk)2]纯品。

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